发明名称 作为可溶性环氧化物水解酶抑制剂的苯基脲化合物
摘要 本发明揭示可抑制可溶性环氧化物水解酶(sEH)的脲化合物、其立体异构体或医药上可接受的盐和组合物,制备所述化合物和组合物的方法,和使用所述化合物和组合物治疗患者的方法。所述化合物、组合物和方法可用于治疗各种sEH介导的疾病,包括高血压、心血管病、炎症性疾病、肺病和糖尿病相关疾病。在式(I)中,其中:X为C=O或SO<sub>2</sub>;Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基、和经取代杂芳基;Z独立地选自由卤素和卤代烷基组成的群组;n是等于1、2或3的整数;并且p是等于1、2或3的整数。
申请公布号 CN101535259A 申请公布日期 2009.09.16
申请号 CN200780038389.7 申请日期 2007.10.19
申请人 亚瑞特医疗公司 发明人 理查德·D·小格雷斯;山姆帕斯·库马尔·阿南丹;巴斯科尔·R·阿武拉
分类号 C07D211/58(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D211/58(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人 孟 锐
主权项 1、一种式I化合物:<img file="A200780038389C00021.GIF" wi="606" he="279" />其中:X是C=O或SO<sub>2</sub>;Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基;Z独立地选自由卤素和卤代烷基组成的群组;n是等于1、2或3的整数;并且p是等于1、2或3的整数;或其立体异构体、互变异构体、或医药上可接受的盐,限制条件为在X是C=O并且(Z)<sub>n</sub>是4-氟时,Y不是甲基或乙氧基,限制条件为当X是SO<sub>2</sub>并且(Z)<sub>n</sub>是3-氟时,Y不是4-叔丁基苯基、4-乙酰基苯基、3-甲基酯苯基、或4-乙酰基氨基苯基,并且限制条件为<img file="A200780038389C00022.GIF" wi="252" he="156" />不是<img file="A200780038389C00023.GIF" wi="452" he="146" />其中X如本文所定义,Ar是亚芳基、经取代亚芳基、亚杂芳基或经取代亚杂芳基,并且R是氨基或经取代氨基。
地址 美国加利福尼亚州