用作雌激素相关受体调节剂的化合物及其应用

摘要

本发明公开了一种具有通式I的化合物及其药学上可接受的酸或碱盐及其应用，该化合物及其药学上可接受的酸或碱盐可用于制备具有调节雌激素相关受体(ERR)，治疗代谢性疾病如高血脂、脂肪肝、高血糖、糖尿病、肥胖等的药物。式中各基团定义详见说明书。

主权项

1.式I中的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：A，B，D和E各自任选为CH或N；n任选为0，1或2以下a为0或1；b为0或1；R₁选自如下：1)H；2)卤素；3)OH；4)NO₂；5)CO₂H；6)(C＝O)_aO_bC₁—C₈烷基；7)(C＝O)_aO_b芳基；8)(C＝O)_aO_bC₂—C₈烯基；9)(C＝O)_aO_bC₂—C₈炔基；10)O_bC₁—C₈全氟烷基；11)(C＝O)_aNR₆R₅；12)CN；13)(C＝O)_aO_bC₃—C₈环烷基14)(C＝O)_aO_b杂环基；15)SO₂NR₆R₇；16)SO₂C₁—C₈烷基；17)(C＝O)_aO_bC₀—C₈-NR₆R₅；所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、和杂环基任选被0个或1个或多个选自R₄的取代基取代；R₂选自如下：1)H；2)C₁—C₈烷基；3)芳基；4)C₃—C₈烯基；5)C₃—C₈炔基；6)C₁—C₈全氟烷基；7)C₁—C₆芳烷基；8)C₃—C₆环烷基；9)杂环基；所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、和杂环基任选被0个或1个或多个选自R₄的取代基取代；R₃选自如下：1)(C＝O)_aO_bC₁—C₈烷基；2)(C＝O)_aO_b芳基；3)(C＝O)_aO_bC₂—C₈烯基；4)(C＝O)_aO_bC₂—C₈炔基；5)O_bC₁—C₈全氟烷基6)(C＝O)_aNR₆R₅；7)(C＝O)_aO_bC₃—C₈环烷基；8)(C＝O)_aO_b杂环基；9)(C＝O)_aO_bC₃—C₆环烷基所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、和杂环基任选被0个或1个或多个选自R₄的取代基取代；R₄选自如下：1)H；2)卤素；3)OH；4)NO₂；5)CO₂H；6)(C＝O)_aO_bC₁—C₈烷基；7)(C＝O)_aO_b芳基；8)(C＝O)_aO_bC₂—C₈烯基；9)(C＝O)_aO_bC₂—C₈炔基；10)O_bC₁～C₈全氟烷基；11)(C＝O)_aNR₆R₅；12)CN；13)(C＝O)_aO_bC₃—C₈环烷基；14)(C＝O)_aO_b杂环基；15)SO₂NR₆R₇；16)SO₂C₁—C₈烷基；所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、和杂环基任选被最多3个选自R₅，OH，(C₁～C₆)烷氧基，卤素，COOH，CN，O(C＝O)C₁—C₆烷基，氧代，NR₅R₆的取代基取代；R₅和R₆各自独立选自如下：1)H；2)(C＝O)_aO_bC₁—C₈烷基；3)(C＝O)_aO_b芳基；4)(C＝O)_aO_bC₂—C₈烯基；5)(C＝O)_aO_bC₂—C₈炔基；6)O_bC₁—C₈全氟烷基；7)(C＝O)_aO_bC₃—C₈环烷基；8)(C＝O)_aO_b杂环基；9)SO₂C₁～C₈烷基；10)(C＝O)_aO_bC₀—C₈-NR₆R₅；所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、和杂环基任选被最多3个选自R₆的取代基取代；或者R₆和可与R₅连接它们的原子形成一个4～7元的单环或每个环为4～7元的双环，并所形成的环中任选含有一个或2～3个选自N、O和S的杂原子；所述单环或双环任选被一个或多个选自R₅的取代基取代。