发明名称 三氮唑糖苷、酶化学法合成方法和用途
摘要 本发明涉及一种三氮唑糖苷及其合成方法和用途。本发明提供的三氮唑糖苷系采用两步法或一锅法合成:由糖和含炔基或叠氮基的醇在糖苷酶催化下发生糖苷化反应生成含末端炔基或叠氮的糖苷化合物;含末端炔基或叠氮的糖苷化合物和有机叠氮或炔在一价铜的催化下加成环化生成目标产物三氮唑糖苷。本发明的三氮唑糖苷可用于制备药物尤其是抗真菌的药物。
申请公布号 CN101531691A 申请公布日期 2009.09.16
申请号 CN200910049101.7 申请日期 2009.04.10
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 林国强;卢文芽
分类号 C07H15/26(2006.01)I;C12P19/58(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07H15/26(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1.一种三氮唑糖苷,其结构式如下所示:<img file="A200910049101C00021.GIF" wi="757" he="158" />R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是分别选自苄基、C<sub>1</sub>~C<sub>20</sub>的烷基、<img file="A200910049101C00022.GIF" wi="497" he="231" />苯基、COOMe或杂环化合物;n选自从1到10的整数;k代表1或2;所述的糖基是单糖基或二糖基;所述的杂环化合物是吡啶、呋喃或噻吩。
地址 200032上海市徐汇区枫林路354号