| 摘要 |
本发明系关于一种式I化合物：#P 098104870P01.bmp其中：R#sP!1#eP!/R#sP!1'#eP!彼此独立地为氢、卤素、低碳烷氧基、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、经羟基取代之低碳烷氧基、-O-(CH#sB!2#eB!)#sB!o#eB!-O-低碳烷基、-(CH#sB!2#eB!)#sB!p#eB!-O-低碳烷基、-O-S(O)#sB!2#eB!-低碳烷基、-S(O)#sB!2#eB!-低碳烷基或氰基；或R#sP!1#eP!及R#sP!1'#eP!若与其连接之碳原子结合在一起则可连同-(CH#sB!2#eB!)#sB!2#eB!O-、-O-CH#sB!2#eB!-O-或-N(R)-(CH#sB!2#eB!)#sB!2#eB!-O-一起形成5员或6员环；R为氢或低碳烷基；R#sP!2#eP!为氢、卤素、低碳烷基、氰基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、-O-(CH#sB!2#eB!)#sB!p#eB!-C#sB!3-6#eB!环烷基或(CH#sB!2#eB!)#sB!o#eB!-O-低碳烷基；R#sP!3#eP!彼此独立地为氢、氰基、低碳烷氧基、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、-CH#sB!2#eB!-O-低碳烷基、-C(O)N-二-低碳烷基或卤素；R#sP!4#eP!为氢或低碳烷基；X为键、-NH-C(O)-、-NH-或-O-CH#sB!2#eB!；Ar为芳基或杂芳基；且其中-X-Ar-(R#sP!3#eP!)#sB!m#eB!在苯环之3位或4位上；或X-Ar-(R#sP!3#eP!)#sB!m#eB!表示苯并[1,3]间二氧杂环戊烯；m为0、1或2；o为2或3；p为1、2或3；或其医药学活性酸加成盐。已发现本发明化合物具有Asp2(β-分泌 、BACE 1或Memapsin-2)抑制活性且该等化合物可因此用于治疗特征在于升高之β-类淀粉含量或β-类淀粉沈积物之疾病，尤其阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)。 |
