发明名称 具有 AuroraA选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物
摘要 本发明涉及通式[1]所示的化合物、或其可药用的盐或酯。[式中,R<sub>1</sub>为氢原子、F、CN等,R<sub>1</sub>′为氢原子或可被取代的低级烷基,R<sub>2</sub>为O、S、SO、SO<sub>2</sub>等,R<sub>3</sub>为可被取代的苯基,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、和X<sub>3</sub>各自独立,为CH、N等,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>中,N的数目为0个-1个,W为右述基团,其中,W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>、和W<sub>3</sub>各自独立,为CH、N等]。
申请公布号 CN101528731A 申请公布日期 2009.09.09
申请号 CN200780032242.7 申请日期 2007.08.29
申请人 万有制药株式会社 发明人 岩泽善一;加藤哲也;川西宣彦;枡谷浩太;三田隆;野野下克昌;大久保满
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 熊玉兰;孙秀武
主权项 1.通式[I]所示化合物或其可药用的盐或酯,<img file="A2007800322420002C1.GIF" wi="743" he="625" />式中,R<sub>1</sub>为氢原子、F、CN、COOR<sub>a1</sub>、CONR<sub>a2</sub>R<sub>a2</sub>′、NR<sub>a3</sub>COR<sub>a3</sub>′、CONR<sub>a4</sub>OR<sub>a4</sub>′、NR<sub>a5</sub>CONR<sub>a5</sub>′R<sub>a5</sub>″、NR<sub>a6</sub>COOR<sub>a6</sub>′、SO<sub>2</sub>NR<sub>a7</sub>R<sub>a7</sub>′、NR<sub>a8</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>a8</sub>′、COR<sub>a9</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>a10</sub>、NO<sub>2</sub>、OR<sub>a11</sub>、NR<sub>a12</sub>R<sub>a12</sub>′、可被取代的低级烷基、或可被取代的杂环基,其中,R<sub>a1</sub>、R<sub>a3</sub>、R<sub>a4</sub>、R<sub>a5</sub>、R<sub>a6</sub>和R<sub>a8</sub>各自独立,为氢原子或可被取代的低级烷基,R<sub>a2</sub>、R<sub>a2</sub>′、R<sub>a5</sub>′、R<sub>a5</sub>″、R<sub>a7</sub>、R<sub>a7</sub>′、R<sub>a12</sub>和R<sub>a12</sub>′各自独立,为氢原子或可被取代的低级烷基,其中,R<sub>a2</sub>和R<sub>a2</sub>′、R<sub>a5</sub>′和R<sub>a5</sub>″、R<sub>a7</sub>和R<sub>a7</sub>′、以及R<sub>a12</sub>和R<sub>a12</sub>′各自独立,可与它们所结合的氮原子一起形成可被取代的杂环基,R<sub>a3</sub>′、R<sub>a4</sub>′、R<sub>a6</sub>′、R<sub>a8</sub>′、R<sub>a9</sub>、R<sub>a10</sub>和R<sub>a11</sub>各自独立,为氢原子或可被取代的低级烷基;R<sub>1</sub>′为氢原子、或可被取代的低级烷基;R<sub>2</sub>为O、S、SO、SO<sub>2</sub>、NH、NR<sub>b</sub>或CR<sub>c1</sub>R<sub>c2</sub>,其中,R<sub>b</sub>为可被取代的低级烷基,R<sub>c1</sub>和R<sub>c2</sub>相同或不同,为氢原子或可被取代的低级烷基;R<sub>3</sub>为可被取代的苯基;X<sub>1</sub>为CH、CX<sub>1a</sub>或N,其中,X<sub>1a</sub>为可被取代的低级烷基;X<sub>2</sub>为CH、CX<sub>2a</sub>或N,其中,X<sub>2a</sub>为低级烷基,或者X<sub>2a</sub>为选自&lt;取代基组A<sub>1</sub>&gt;的取代基、或可被1个或2个以上选自&lt;取代基组A<sub>1</sub>&gt;的相同或不同的取代基取代的低级烷基,其中,&lt;取代基组A<sub>1</sub>&gt;为卤素原子、氰基、羟基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、可被一个或2个以上羟基取代的低级烷氧基、低级烷硫基、以及低级烷基磺酰基,或者X<sub>2a</sub>为COOR<sub>x1</sub>、CONR<sub>x2</sub>R<sub>x3</sub>、NHCOR<sub>x1</sub>、NHCONR<sub>x2</sub>R<sub>x3</sub>、NHSO<sub>2</sub>NR<sub>x2</sub>R<sub>x3</sub>、NR<sub>x4</sub>R<sub>x5</sub>或CH<sub>2</sub>NR<sub>x4</sub>R<sub>x5</sub>,其中,R<sub>x1</sub>为氢原子或可被取代的低级烷基,R<sub>x2</sub>和R<sub>x3</sub>相同或不同,为氢原子、可被取代的低级烷基或环烷基,或者R<sub>x2</sub>和R<sub>x3</sub>与它们所结合的氮原子一起形成可被取代的、含有选自N、O和S的至少一个原子的5元环或6元环的脂族杂环基,R<sub>x4</sub>和R<sub>x5</sub>相同或不同,为氢原子、可被取代的低级烷基或环烷基,或者X<sub>2a</sub>为可被取代的、含有选自N、O和S的至少一个原子的5元环或6元环的脂族杂环基,其中,与该脂族杂环基的同一碳原子结合的2个氢原子可被氧代基取代,构成该脂族杂环基的环的相邻的2个碳原子可以形成双键,或X<sub>2a</sub>为可被该脂族杂环基取代的低级烷基,或者X<sub>2a</sub>为可被取代的、含有选自N、O和S的至少一个原子的5元环或6元环的芳族杂环基,或者可被该芳族杂环基取代的低级烷基;X<sub>3</sub>为CH、CX<sub>3a</sub>或N,其中,X<sub>3a</sub>为可被取代的低级烷基;X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>中,N的个数为0个-1个;W为以下基团:<img file="A2007800322420003C1.GIF" wi="461" he="235" />其中,W<sub>1</sub>为CH、N、NH、O或S,W<sub>2</sub>为CH、CW<sub>2a</sub>、N、NW<sub>2b</sub>、O或S,其中,W<sub>2a</sub>和W<sub>2b</sub>相同或不同,为氢原子、卤素原子、氰基、碳原子数为1-2个的低级烷基、碳原子数为3-5个的环烷基、或可被1个或2个以上卤素原子取代的碳原子数为1-2个的低级烷基,W<sub>3</sub>为C或N,W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>和W<sub>3</sub>中的至少一个为碳原子,但W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>和W<sub>3</sub>中的两个不同时为O和S。
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