作为MCH R1拮抗剂的噻吩并嘧啶-4-酮和噻吩并哒嗪-7-酮衍生物

摘要

本发明提供了噻吩并嘧啶-4-酮和噻吩并哒嗪-7-酮MCH r1拮抗剂，它们的制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用。式(I)化合物可用于治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫和相关病症，II型糖尿病、代谢综合症和神经障碍，例如痴呆、多发性硬化病、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和阿尔茨海默病以及与疼痛有关的障碍。

主权项

1.一种式I化合物及其互变异构体，旋光异构体和外消旋物，以及可药用的盐，其中X-Y-Z代表N＝CH-N或CH-N＝N，R1代表Cl、Br、F、C1-3烷基(任选地被一个或多个F取代)或C1-3烷氧基(任选地被一个或多个F取代)，A代表基团-C(R2)2-[(CR3)2]m-，其中R2和R3独立地代表H或C1-3烷基，其中m是0或1，B代表苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，噻唑基或噻吩基，它们可任选地被一个或多个氰基、卤原子，C1-3烷基(任选地被OH、OMe和/或一个或多个F取代)或C1-3烷氧基(任选地被一个或多个F或被OMe取代)取代，D代表一个键，-(CH2)n-，其中n是1或2，或是-O(CH2)p-，其中p是0至2；E代表以下基团之一：其中R4代表H或被一个或多个F、OH、OCHF2或OCF3取代的C1-5烷基，R5和R6独立地代表H，C1-5烷基或C3-6环烷基，或者R5和R6与它们所连接的氮一起形成一个任选含有另一氮或氧原子的5或6元环，q是0或1，和R7代表任选被一个或多个OH取代的C1-3烷基。