一种地丹诺辛的合成方法

摘要

本发明公开了一种地丹诺辛的合成方法。该方法通过化合物II在碱性条件下解脱去5’位保护基，同时在嘌呤环上羰基烯醇化成为稳定的盐，然后通过催化加氢得到2’，3’-双脱氧肌苷的盐，最后用酸中和得到本发明的产品。该方法成本低、收率高、产品纯度好、质量高，宜于规模型工业化生产。

主权项

1、一种合成地丹诺辛式I化合物的方法，其特征在于该方法通过化合物II在碱性条件下水解脱去5’位保护基，同时在嘌呤环上的羰基烯醇化成为稳定的盐2’，3’-双脱氢-2’，3’-双脱氧肌苷盐式III，化合物III通过催化加氢得到2’，3’-双脱氧肌苷的盐式IV化合物，再用酸中和得到地丹诺辛式I化合物，反应式一：其中：X为阳离子；Y为相对应的阴离子；n为0～3；R为乙酰氧基、2，5，5-三甲基-1，3-二氧戊环-4-酮-2-烷基或叔丁基三甲硅烷基。