9-取代的二甲胺四环素化合物

摘要

本发明至少部分涉及新的9-取代二甲胺四环素。这些二甲胺四环素化合物可用于治疗许多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，也可用于治疗其它已知通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如通常的阻断四环素化合物，例如阻断四环素流和调节基因表达。

主权项

1.一种下式I的二甲胺四环素化合物及其药学上可接受盐、酯和前体药物：其中：X为CHC(R¹³Y’Y)、CR⁶’R⁶、S、NR⁶或O；R²、R⁴’、R⁴”、R⁷’和R⁷”各自为氢、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R⁴为NR⁴’R⁴”、烷基、链烯基、链炔基、芳基、羟基、卤素或氢；R²’、R³、R¹⁰、R¹¹和R¹²各自为氢或前体药物部分；R⁵为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R⁶和R⁶’独立为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R⁹为硝基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基链烯基、芳基炔基、硫代亚硝基或-(CH₂)_0-3NR^9cC(＝Z’)ZR^9a；Z为CR^9dR^9e、S、NR^9b或O；Z’为NR^9f、O或S；R^9a、R^9b、R^9c、R^9d、R^9e和R^9f各自独立为氢、酰基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R⁸为氢、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R¹³为氢、羟基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；Y’和Y各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、或芳基烷基。