| 发明名称 | 氨基甲基-4-咪唑类 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，其中：R<sup>1</sup>是氢、低级烷基、-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，或者是-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R<sup>2</sup>是2，2-二氧代-2，3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6，7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-S(O)<sub>2</sub>-NH-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，或任选被卤素取代的-CH＝CH-芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-芳基，或任选被卤素取代的-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-杂芳基，或任选被＝O取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基，或任选被低级烷基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-杂环基，或-S-芳基，-CH(OH)-芳基，-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-芳基，-NR-芳基，或2-氧代-2H-吡啶-1-基；R<sup>3</sup>是氢或低级烷基；R<sup>4</sup>是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。 | ||
| 申请公布号 | CN101528710A | 申请公布日期 | 2009.09.09 |
| 申请号 | CN200780038809.1 | 申请日期 | 2007.10.09 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | G·盖雷;A·格尔格勒;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 |
| 分类号 | C07D233/64(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/64(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 主权项 | 1.式I化合物和它们的药学活性盐、外消旋混合物、对映体、旋光异构体及其互变异构形式，<img file="A2007800388090003C1.GIF" wi="278" he="384" />其中：R<sup>1</sup>是氢、低级烷基、-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，或者是-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R<sup>2</sup>是2，2-二氧代-2，3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6，7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-S(O)<sub>2</sub>-NH-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，或任选被卤素取代的-CH＝CH-芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-芳基，或任选被卤素取代的-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-杂芳基，或任选被＝O取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基，或任选被低级烷基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-杂环基，或-S-芳基，-CH(OH)-芳基，-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-芳基，-NR-芳基，或2-氧代-2H-吡啶-1-基；R<sup>3</sup>是氢或低级烷基；R<sup>4</sup>是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，以下化合物除外：4-苯基氨基甲基-咪唑-二盐酸盐，苄基-(3H-咪唑-4-基甲基)-苯基-胺，(1H-咪唑-4-基甲基)-(4-甲氧基-苯基)-胺，(3，4-二氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺，(4-氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺，(4-溴-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺，(3，5-二氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺和(3-氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||