制备3-氟化喹啉的方法

摘要

本发明涉及一种制备具有通式(I)的3-氟化喹啉的新方法：本发明的特征在于对具有通式(IV)的化合物进行霍夫曼降解以制备具有通式(III)的化合物，将该化合物在能形成具有通式(II)的重氮盐的条件下进行处理，式(II)化合物依次又在惰性有机溶剂中加热。

主权项

1.一种制备式(I)的3-氟喹啉的方法：其中R₁、R₂、R₃和R₄可以是相同或不同的，代表：-氢；-氟原子；-直链、支链或环状烷基，该烷基任选被一至三个氟原子取代，任选被OR₅基团取代，其中R₅代表直链或支链烷基、氢原子或羟基保护基，或任选被基团NR’R”取代，其中的R’和R”可以是相同或不同的，代表直链或支链烷基、氢原子或氨基保护基；-基团OR₆，其中R₆代表氢原子、酚基保护基或直链或支链烷基，所述烷基任选被一至三个氟原子、如上定义的OR₅或NR’R”取代；其中：对式(IV)化合物进行霍夫曼降解：其中R₁、R₂、R₃和R₄如上文定义，降解以便获得通式(III)化合物其中R₁、R₂、R₃和R₄如上文定义，对通式(III)化合物通过亚硝酸碱金属盐或烷基酯和氟硼酸或者三氟化硼-乙醚复合物的作用来制备通式(II)的重氮盐，其中R₁、R₂、R₃和R₄如上文定义；将式(II)化合物在惰性有机溶剂中加热，所述惰性有机溶剂选自甲苯、二甲苯、庚烷、己烷、氟化溶剂或氯化溶剂。