治疗性吡唑基噻吩并吡啶

摘要

本发明提供式I的化合物及其可药用盐，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及R⁷具有说明书中对其定义的任何值，及其可药用盐，所述化合物及其可药用盐适合在包含一种或多种式I化合物的TGFβ-组合物的治疗中用作治疗剂。

主权项

1.式I的化合物或其可药用盐，其中：R¹是噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻吩并[3，2-b]吡啶基、噻吩并[2，3-c]吡啶基或噻吩并[2，3-b]吡啶基，其各自可选地被一个到三个取代基取代，所述取代基各自独立地选自由C₁-C₃-烷基、-(C₁-C₃-烷基)-S-(C₁-C₃-烷基)、-S-C₁-C₃-烷基、-(C₁-C₃-烷基)-O-(C₁-C₃-烷基)、-O-C₁-C₃-烷基、-C(O)O-C₁-C₃-烷基、-C(O)O-H、-C(O)NR³⁰R³¹、卤素、-CN、-OH组成的组，其中R³⁰和R³¹各自独立地选自由H、和C₁-C₃烷基-OH、C₁-C₃-烷基、卤素、和-O-C₁-C₃-烷基组成的组；R²和R³独立地选自由氢、C₁-C₃-烷基、-(C₁-C₃-烷基)-S-(C₁-C₃-烷基)、-S-C₁-C₃-烷基、-(C₁-C₃-烷基)-O-(C₁-C₃-烷基)、-O-C₁-C₃-烷基、-C(O)O-C₁-C₃-烷基、-C(O)O-H、-C(O)NR³⁰R³¹、卤素、-CN、-OH和C₃-C₆-环烷基组成的组，其中R³⁰和R³¹各自独立地选自由H和C₁-C₃烷基组成的组；或R²和R³可一起形成5或6元杂芳基、苯基、C₄-C₆-环烷基或4-6-元杂环烷基，其中所述C₄-C₆-环烷基或4-6-元杂环烷基可选地被一个到三个独立地选自卤素、-OH、氧代和C₁-C₃烷基的取代基取代，其中所述5或6元杂芳基或苯基可选地被一个到三个独立地选自卤素、-CN、-OH、-O-C₁-C₃烷基和C₁-C₃烷基的取代基取代；且R⁴、R⁵、R⁶和R⁷选自由H、-OH、C₃-环烷基、C₁-C₃-烷基、-(C₁-C₃-烷基)-S-(C₁-C₃-烷基)、-S-C₁-C₃-烷基、-(C₁-C₃-烷基)-O-(C₁-C₃-烷基)、-O-C₁-C₃-烷基、-C(O)O-C₁-C₃-烷基、-C(O)O-H、-C(O)NR³⁰R³¹、卤素、-CN、-OH组成的组，其中R³⁰和R³¹各自独立地选自由H、和C₁-C₃烷基C₁-C₃-烷基、-O-C₁-C₃-烷基和卤素组成的组。