尿频或尿失禁的治疗或预防剂以及具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物

摘要

本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者其药理学上允许的酸加成盐，以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法，用于该疾患的使用：式中，R¹表示甲基、环丙基甲基等，R²及R³表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同时表示原子价键或-O(＝O)-等，-X-表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R⁴)_k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等，R⁹表示氢等，R¹⁰、R¹¹结合表示-O-等，R⁶表示氢等。本发明的化合物，可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。

主权项

1.一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物或其药理学上允许的酸加成盐在制备治疗或预防尿频或尿失禁的药物中的应用：式中，R¹表示氢、碳数1～5个的烷基、碳数4～7个的环烷基烷基、碳数7～13个的芳烷基或碳数3～7个的链烯基，R²及R³各自独立地表示氢、羟基、碳数1～5个的烷氧基、碳数7～13个的芳烷氧基或碳数1～5个的链烷酰氧基，Y、Z独立地表示价键或-C(＝O)-，-X-表示构成环结构一部分的碳数为2～6个的碳链，其中，1个碳原子可用氮、氧或硫原子取代，而碳链上可以含有不饱和键，k表示0～6的整数，R⁴为含氮环状结构上的k个取代基，各自独立地表示羟基、碳数1～5个的烷基、环己亚甲基、碳数6～12个的芳基、碳数7～13个的芳烷基或(CH₂)_pCO₂R⁶、CONR⁷R⁸；或在k个R⁴中，与同一个碳原子连接的2个R⁴一起表示形成羰基的一个氧原子，或与同一个碳原子连接的2个R⁴一起表示形成硫代羰基的一个硫原子、或与同一个硫原子连接的4个R⁴一起表示形成砜基的2个氧原子，或者k个R⁴中相邻的碳原子上分别连接的2个R⁴一起表示未取代的或被1个以上取代基R⁵取代的苯稠环、吡啶稠环、萘稠环、环丙烷稠环、环丁烷稠环、环戊烷稠环、环戊烯稠环、环己烷稠环、环已烯稠环、环庚烷稠环、或环庚烯稠环，R⁵各自独立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳数1～5个的烷基、碳数1～5个的烷氧基或(CH₂)_pNR⁷R⁸，R⁹表示氢，R¹⁰、R¹¹相连接形成-O-，p表示0～1的整数，R⁶表示氢或碳数1～5个的烷基，R⁷、R⁸各自独立地表示氢或碳数1～5个的烷基。