| 发明名称 | 6-取代吡啶并吲哚酮衍生物，它们的制备方法与治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及符合式(I)的化合物，式中R<sub>1</sub>＝H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CN或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>nR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；R<sub>2</sub>＝H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>3</sub>代表被R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>取代的苯基；R<sub>4</sub>＝式(a)基团、选自式(b)、(c)、(d)的杂环基团和R<sub>5</sub>＝H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。制备方法与治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN100537568C | 申请公布日期 | 2009.09.09 |
| 申请号 | CN200580016325.8 | 申请日期 | 2005.04.20 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | B·鲍里;P·卡塞拉斯;P·西阿佩蒂;J·M·德罗克齐;S·杰格哈姆;Y·穆纽克斯;C·-G·沃穆思 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 主权项 | 1、符合下式的化合物：<img file="C200580016325C00021.GIF" wi="962" he="323" />式中：-R<sub>1</sub>代表氢原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH；基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CN；或基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；-R<sub>2</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>3</sub>代表被R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>取代的苯基；-R<sub>4</sub>代表：·基团<img file="C200580016325C00022.GIF" wi="254" he="134" />·选自下述的杂环基：<img file="C200580016325C00023.GIF" wi="1008" he="302" />-R<sub>5</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>彼此独自代表氢原子；卤素原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；羟基；氰基；基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；基团-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；-R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>彼此独自代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-或者R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>与它们带有的氮原子一起构成杂环基，这些杂环基选自未被取代的或者4位被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代的吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基或哌嗪-1-基；-R<sub>11</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>12</sub>代表氢原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或者基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO-R<sup>16</sup>；-R<sub>13</sub>代表氢原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；苯基；基团-NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>；或者<img file="C200580016325C00031.GIF" wi="338" he="148" />基团；-R<sub>14</sub>代表氢原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或者基团-NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>；-R<sub>15</sub>代表氢原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；基团-NR<sub>19</sub>R<sub>20</sub>；-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>16</sub>代表羟基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；基团-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；-R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>彼此独自代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>18</sub>还可能代表基团-COR<sub>21</sub>；或者基团-SO<sub>2</sub>R<sub>22</sub>；-R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>彼此独自代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>20</sub>还可能代表(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基甲基或基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；-R<sub>21</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；或基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>；-R<sub>22</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-m是1、2或3；-n是0、1、2或3；该化合物呈碱形态或酸加成盐形态，还呈水合物或溶剂化物形态。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||