NOUVEAUX DERIVES 7-SUBSTITUES DE 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME ANTI-BACTERIENS

摘要

L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans laquelleR1 représente H, OH, NH2, -(CH2)m - NRaRb (m = 0,1 ou 2),Ra et Rb représentent H, alkyle (1-6c) linéaire, ramifié ou cyclique, cycloalkyle (3-6c)-alkyle (1 -6c), Rc, S(O)2Rc, C(O)Rc, S(O)2Rd ou C(O)Rd ;ou Ra et Rb forment avec N un radical Rc;Rc représente un cycle saturé, insaturé ou aromatique à 5 ou 6 sommets, renfermant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué;Rd représente alkyle linéaire, ramifié ou cyclique (1-6c), éventuellement substitué par 1 à 4 halogènes ;ou Rl représente Rc ou CHReRc ou CHReRd ;Re représente H, OH, NH2, NHalk (1-6c) ou Nalk2 (1-6c), ou NH-acyle(1-7c) ou NHRc ;R2 représente H, (CH2)m-NRaRb, Rc, CHReRc ou CHReRd,étant entendu que R1 et R2 ne peuvent être simultanément H ou (CH2)m-NRaRb ou Rc ou H et OH, ou H et NH2, ou H et (CH2)m-NRaRb dans lequel Ra et Rb représentent H ou alkyle ;ou R2 et R'2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R2 et R'2 représentent Rc ou Rd et OH, NH2, NHRc ou NHRf, Rf étant un acyle (1 -7c);R'2 représente H ou R'2 et R2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R'2 et R2 représentent OH, NH2, NHRc ou NHRf et Rc ou Rd, Rf étant un radical acyle (1-7c);n est 0 ou 1 ;R3 et R'3 représentent H ou alkyle (1-6c) éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes ou R3 représente alkoxy (1-6c) carbonyle et R'3 représente H ;R4 représente méthyle éventuellement substitué par halogène ;R5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7-12c) ;R6 représente H, Fluor, NO2 CF3 ou CN ;sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases ;leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.R5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7-12c) ;R6 représente H, Fluor, NO2, CF3 ou CN ;sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases ;leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.