发明名称 DERIVADOS DE ALFA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDA COMO INHIBIDORES BETA-AMILOIDES.
摘要 Un compuesto de fórmula I; o un isómero óptico del mismo ** ver fórmula** en la que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en (a) un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C 2-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-4, alquitio C1-4 y halógeno; (b) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno; R es hidrógeno; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en (a) un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alcoxi C 1-4 y NR 4 R 5 ; (b) cicloalquilmetilo C 3-7 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, alquilo C1-4 C(=O)NH- y alquilo C1-4 OC(=O)NH-; (c) un alquilo C1-6 -C(=O)-A de cadena lineal o ramificada; (d) -B-naftilo; (e) ** ver fórmula** en la que: cada uno de D y E es independientemente un enlace directo, un alquilo C-1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C 2-6 o cicloalquilo C 3-7; Z se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, hidroxi, -OCBF2, -OCF3, -CF3 y -CHF2; cada uno de X e Y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, (halógeno)3C-, (halógeno)2CH-, alquilo C1-4 S-, alquilo C1-4 S(O)-, alquilo C1-4 SO2-, nitro, F3S- y ciano; -OR 6 ; -NR 4 R 5 ; -NR 7 C(=O)R 8 ; -NR 7 C(=O)OR 8 ; -NHSO 2 alquilo C 1-4; -N(SO2 alquilo C1-4)2; -C(=O)W, en el que W se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C 1-4, alcoxi C 1-4, fenoxi y -NR 4 R 5 ; -OC(=O)alquilo C1-4; -fenilo, en que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con ciano, halógeno, alcoxi C 1-4, alquilo C 1-4 S-, CH 3C(=O), alquilo C 1-4 S(O)- o alquilo C 1-4 SO 2-; y un grupo heterocíclico, en el que dicho grupo heterocíclico se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tiofuranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, oxazolilo, iso-xazolilo, tiadiazolilo y tiazolilo, en el que dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halógeno, alquilo C 1-4, (halógeno)alquilo C 1-4 y CO 2 alquilo C 1-4; (f) -B-(heterociclo), en el que dicho heterociclo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tiofuranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiadiazolilo y tiazolilo en el que dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halógeno, alquilo C1-4, CO2 alquilo C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C1-6)piperazin-1-ilo; (g) -B-(piperidin-4-ilo), en el que dicho piperidin-4-ilo está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, CH2C(=O) fenilo, fenilo y fenilmetilo en el que dicho alquilo C1-6 y dicho fenilo están opcionalmente sustituidos con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halógeno, bencimidazol-2-ilo, piridilo y tetrahidrofurano-2-ilo; y -C(=O)W'', en el que W'' se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi C1-4, R 9 y -NR 4 R 5 ; A es hidroxi, alcoxi C1-4 o NR 4 R 5 ; B es un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C 3-6; R 3 es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, (halógeno)3C-, (halógeno)2CH- y halógenoCH2-; cada uno de R 4 y R 5 son independientemente hidrógeno, un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilmetilo C3-7, alcoxi C1-4, fenilo, bencilo, piridilo, piperidin- 4-ilo, indan-1-ilo, indan-2-ilo, tetrahidrofurano-3-ilo o pirrolidin-3-ilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, (halógeno) 3C-, (halógeno) 2CH-, halógenoCH 2-, hidroximetilo, benciloximetilo, fenilo, piridilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (halógeno)3C-O-, (halógeno)2CH-O-, alquiltio C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquilo C1-6)piperazin-1-ilo, 4-fenilpiperazin-1-ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-piridilpiperazin-1-ilo, CO2H, alquilo CO 2C 1-4, C(=O)NH alquilo C 1-4 y C(=O)N(alquilo C 1-4) 2; R 4 y R 5 tomados juntos pueden ser morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin- 2-ilo, decahidroquinolin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, [1,4]-oxazepan-4-ilo, azetidin-1-ilo, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo o 2,3-dihidro-1H-indol-1-ilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, (halógeno) 3C-, (halógeno)2CH-, halógenoCH2-, fenilo, piridilo, bencilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, CO2H, CO2 alquililo C1-4, C(=O)NH alquilo C1-4 y C(=O)N (alquilo C1-4)2; R 6 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C3-6, bencilo o fenilo, en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, (alquilo C1-4)(fenil)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C 1-6)piperazin-1-ilo; R 7 es hidrógeno o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; R 8 es un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C 3-7, fenilo, piridilo o furanilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin- 1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C1-6)piperazin-1-ilo; R 9 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C3-6, bencilo, fenilo, oxazolilo o piridilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, (halógeno)3C-, (halógeno)2CH-, halógenoCH2-, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino, (alquilo C1-4) NH-, di(alquilo C 1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C 1-6)piperazin-1-ilo; o una de sus sales no tóxica farmacéuticamente aceptable. 266 null ES 2 325 205 T3
申请公布号 ES2325205(T3) 申请公布日期 2009.08.28
申请号 ES20020805633T 申请日期 2002.12.20
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 PARKER, MICHAEL, F.;MCELHONE, KATHARINE E.;MATE, ROBERT, A.;BRONSON, JOANNE, J.;GAI, YONGHUA;BERGSTROM, CARL, P.
分类号 C07C237/04;A61K31/18;A61K31/192;A61K31/197;A61K31/216;A61K31/223;A61K31/24;A61K31/277;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/4196;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/4453;A61K31/4525;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/495;A61K31/497;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/54;A61P25/28;A61P43/00;C07C237/14;C07C311/19;C07C317/32;C07C323/49;C07C323/60;C07D207/14;C07D207/32;C07D207/325;C07D211/14;C07D211/28;C07D211/42;C07D211/46;C07D211/58;C07D211/60;C07D213/40;C07D213/42;C07D213/61;C07D213/74;C07D213/81;C07D213/82;C07D215/06;C07D217/04;C07D217/06;C07D231/12;C07D233/64;C07D235/10;C07D235/14;C07D249/08;C07D257/04;C07D261/08;C07D271/06;C07D271/10;C07D277/28;C07D285/00;C07D285/01;C07D285/06;C07D285/12;C07D295/08;C07D295/12;C07D295/13;C07D295/135;C07D295/14;C07D295/18;C07D295/20;C07D307/68;C07D333/20;C07D333/28;C07D401/04;C07D405/04;C07D413/04;C07D521/00 主分类号 C07C237/04
代理机构 代理人
主权项
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