发明名称 吗啉基和吡咯烷基类似物
摘要 本发明涉及吗啉基和吡咯烷基类似物,包含它们的药物组合物,以及它们作为硬骨鱼紧张肽II拮抗剂的用途。
申请公布号 CN101516378A 申请公布日期 2009.08.26
申请号 CN200780034910.X 申请日期 2007.07.20
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 迈克尔·J·尼布;克拉克·A·塞杭;安德鲁·Q·维特;克里斯塔·B·古德曼;格伦·Z·王
分类号 A61K31/535(2006.01)I 主分类号 A61K31/535(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐:<img file="A2007800349100002C1.GIF" wi="429" he="470" />其中R<sup>1</sup>为:<img file="A2007800349100002C2.GIF" wi="634" he="213" />A为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>;n为1或2;基团(a)可为未被取代的或被1、2或3个选自下列的取代基所取代:卤素、OC<sub>1-3</sub>烷基、OH、CN、C(O)OH、NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、OCF<sub>3</sub>、C(O)NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、SO<sub>2</sub>C<sub>1-3</sub>烷基、SO<sub>2</sub>C<sub>3-6</sub>环烷基、SO<sub>2</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、CF<sub>3</sub>和NO<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>为氢、卤素、OC<sub>1-3</sub>烷基、NHC(O)C<sub>1-3</sub>烷基、NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-3</sub>烷基、NHSO<sub>2</sub>-苯基、NHC(O)C<sub>3-6</sub>环烷基或NHC(O)-苯基;R<sup>3</sup>为C<sub>1-3</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为氢或CH<sub>3</sub>;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为氢、C(O)C<sub>1-3</sub>烷基、C(O)C<sub>3-6</sub>环烷基、C(O)-苯基、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、SO<sub>2</sub>C<sub>1-3</sub>烷基、SO<sub>2</sub>C<sub>3-6</sub>环烷基、SO<sub>2</sub>-苯基或C(O)NHC<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地为氢、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基;或R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>可一起形成任选含有1个或2个选自O、N和S的杂原子的5至7元环;X为O或化学键;B为:<img file="A2007800349100003C1.GIF" wi="1601" he="1065" />R<sup>12</sup>为氢、C<sub>1-3</sub>烷基、CH<sub>2</sub>CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(O)CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH;R<sup>13</sup>为氢、卤素、C<sub>1-3</sub>烷基、CF<sub>3</sub>或OC<sub>1-3</sub>烷基;m为2或3;R<sup>14</sup>为氢、卤素、C<sub>1-3</sub>烷基、OC<sub>1-3</sub>烷基、OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、C(O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>或C(O)OC<sub>1-3</sub>烷基;和R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>独立地为氢、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基或苯基。
地址 美国宾夕法尼亚州