发明名称 制备取代的2-乙酰基氨基-烷氧基苯的方法
摘要 本发明涉及制备式(I)化合物的新方法,其中X、Q、R<sup>1</sup>、R<sup>1a</sup>和R<sup>2</sup>如说明书中所定义,所述化合物用于制备治疗性药物。
申请公布号 CN101516863A 申请公布日期 2009.08.26
申请号 CN200780034596.5 申请日期 2007.07.17
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 德布拉·安格;菲利普·康沃尔;邓肯·M·吉尔;刘易斯·M·瓦兹
分类号 C07D301/14(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C205/37(2006.01)I;C07C209/36(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07D303/22(2006.01)I 主分类号 C07D301/14(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 陈 桉
主权项 1.制备式(I)化合物或其盐的方法,<img file="A2007800345960002C1.GIF" wi="381" he="326" />其中Q为OH或OP,其中P为醇保护基,或Q为氟或氯,X为氢或氯,R<sup>1</sup>和R<sup>1a</sup>与它们所连接的碳原子一起形成环氧环基,或R<sup>1</sup>和R<sup>1a</sup>一起形成环氧环的前体,以及R<sup>2</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基,所述方法包括使式(II)化合物或其盐与式(III)化合物或其盐在碱存在下反应,式(II)化合物结构如下:<img file="A2007800345960002C2.GIF" wi="304" he="291" />其中Q和X如式(I)化合物中所定义,以及Y为氯或氟,式(III)化合物结构如下:<img file="A2007800345960002C3.GIF" wi="394" he="189" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>1a</sup>和R<sup>2</sup>如对式(I)化合物所定义,以及此后任选地将基团Q转化为如上定义的不同的基团Q。
地址 瑞典南泰利耶