一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂

摘要

一种含氨甲喋呤的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为氨甲喋呤与选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的氨甲喋呤增效剂的组合；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD与葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等；用于将抗癌有效成分或包含抗癌有效成分的缓释颗粒或微球悬浮，从而制成缓释注射剂。肿瘤注射该缓释注射剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

【权利要求1】一种含氨甲喋呤的抗癌药物缓释注射剂，其特征在于缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分缓释辅料和(B)溶媒；其中，抗癌有效成分为氨甲喋呤与选自铂类化合物氨甲喋呤增效剂的组合；溶媒中的助悬剂为羧甲基纤维素钠、吐温80之一或其组合；所述的抗癌药物缓释注射剂的组分为下列组合之一：(1)抗癌有效成分为20％氨甲喋呤与10％顺铂，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％吐温80的生理盐水；(2)抗癌有效成分为10％奥沙利铂和10％氨甲喋呤，缓释辅料为分子量峰值为25000的聚乳酸，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水；抗癌有效成分的重量百分比基于微球，助悬剂为体积重量比基于溶媒。