发明名称 一种氨曲南化合物及其合成方法
摘要 本发明提供了一种氨曲南化合物及其合成方法,采用常规溶剂,选取适当的胺,以(2-氨基噻唑-4-基)-2-(特丁氧羰基)-异丙氧亚氨基乙酸-2-巯基苯并噻唑酯和(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸为中间体,简化了反应,同时采用乙酸和盐酸的混合水溶液脱保护基取得很好的效果。
申请公布号 CN101514200A 申请公布日期 2009.08.26
申请号 CN200910019757.4 申请日期 2009.03.31
申请人 张锡芬 发明人 张锡芬
分类号 C07D417/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种式(III)所示氨曲南化合物的合成方法,其特征在于:<img file="A2009100197570002C1.GIF" wi="1935" he="1212" />向式(II)所示(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸中加入1,4-二氧六环和N-甲基吗啉,冷却到0℃至10℃,搅拌至变清,然后加入式(I)所示(2-氨基噻唑-4-基)-2-(特丁氧羰基)-异丙氧亚氨基乙酸-2-巯基苯并噻唑酯的1,4-二氧六环溶液,搅拌反应,然后加入乙酸水溶液和乙酸乙酯,搅拌,分层,除去有机相,水相用酸调节pH值,升温到30℃至50℃,有固体生成,再冷却,搅拌,析出固体,过滤,水洗涤,干燥,得到式(III)所示氨曲南化合物。
地址 310052浙江省杭州市滨江区滨盛路水印城3幢1602室