发明名称 4-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b][1,4]二氮杂衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的4-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b][1,4]二氮杂衍生物,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>如说明书和权利要求中定义,它们是γ-分泌酶抑制剂并且可以用于治疗阿尔茨海默氏病。
申请公布号 CN101516859A 申请公布日期 2009.08.26
申请号 CN200780034619.2 申请日期 2007.09.11
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 亚历山大·弗洛尔;罗兰·雅各布-勒特;沃尔夫冈·沃斯特
分类号 C07D243/14(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D243/14(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 柳春琦
主权项 1.通式I的化合物:<img file="A2007800346190002C1.GIF" wi="921" he="417" />其中R<sup>1</sup>是氢,被卤素取代的低级烷基或被羟基取代的低级烷基;R<sup>2</sup>是被卤素取代的低级烷基或被羟基取代的低级烷基,或是-COO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>5</sup>,并且R<sup>5</sup>是羟基,条件是n=2或3;或是被卤素取代的低级烷基,条件是n=1,2或3;R<sup>3</sup>/R<sup>4</sup>相互独立地为氢或卤素;及其药学上适宜的酸加成盐、旋光纯对映异构体、外消旋物或非对映异构体混合物。
地址 瑞士巴塞尔