发明名称 AMIDAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA CALPAINA.
摘要 Amidas sustituidas con heterociclos de la fórmula general I ** ver fórmula** y sus formas tautomeras e isomeras, formas enantiomeras y diastereomeras, así como sales fisiológicamente tolerables, en las cuales las variables poseen el siguiente significado: A significa piperazina, homopiperazina, hexahidroazepina piperidina y pirrolidina, que además pueden portar un radical R 5 , y B representa un anillo fenilo, de piridina, de pirimidina, de pirazina o de piridazina, y R 1 y R 2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, alquilo O-C1-C6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF 3, NO 2, NH 2, CN, COOH, COO-alquilo C 1-C 4, NHCOalquilo C 1-C 4, NHCO-fenilo, CONHR 9 , NHSO 2 alquilo C 1-C 4, NHSO 2-fenilo, SO 2-alquilo C 1-C 4 y SO 2fenilo y R 1 y R 2 pueden ser una cadena -CH=CH-CH=CH-, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R 6 , y R 3 representa un alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede portar un radical S-CH3, ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, indolilo, tienilo o naftilo, asimismo, los anillos están sustituidos con un máximo de dos radicales R 7 y R 7 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C4, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4, CONHR 9 , NHCO-alquilo C1-C4, NHCO-fenilo, NHSO2-alquilo C 1-C 4, NHSO 2-fenilo, SO 2-alquilo C 1-C 4 y SO 2-fenilo, R 4 representa hidrógeno, -COR 8 , asimismo, R 8 puede ser -OR 9 y -NR 9 R 10 y R 5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que, además, puede portar un sustituyente R11, o R5 puede ser un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, pirazinilo, pirazilo, naftilo, tienilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazilo, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R6, y R 6 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 NR 9 R 13 o dos radicales R 6 pueden representar un puente OC(R 9 )2O y R 9 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, y R 10 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede estar sustituido por un anillo fenilo que, además, puede portar un sustituyente R 12 , y estar sustituido con y R 11 puede ser un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, naftilo, tienilo, furilo, piridazilo, pirazinilo, pirazilo, pirrolilo, imidazilo, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R 6 , y R 12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4 y R 13 es hidrógeno, una cadena alquilo C1-C4 y alquilfenilo C0-C4, asimismo, el anillo fenilo puede portar, además, uno o dos radicales R 12 , y x es una cifra igual a 0, 1 y
申请公布号 ES2325140(T3) 申请公布日期 2009.08.26
申请号 ES19990920710T 申请日期 1999.04.20
申请人 ABBOTT GMBH & CO. KG 发明人 LUBISCH, WILFRIED;MOLLER, ACHIM;TREIBER, HANS-JORG;KNOPP, MONIKA
分类号 C07D213/82;C07D295/12;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4418;A61K31/4425;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/4725;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5355;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/551;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P43/00;C07D213/80;C07D213/81;C07D215/50;C07D239/42;C07D295/155;C07D295/192;C07D317/60;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/12;C07D413/12 主分类号 C07D213/82
代理机构 代理人
主权项
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