发明名称 9a-(三氟甲基)六氢-1H-吡咯并[1,2-a]二氮杂卓-7(8H)-酮及其合成方法
摘要 本发明涉及一种9a-(三氟甲基)六氢-1H-吡咯并[1,2-a]二氮杂卓-7(8H)-酮及其合成方法,该化合物的结构式为:该方法具有如下步骤:将三氟γ-酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中,再加入催化剂用量的无水硫酸镁,搅拌下回流反应20~60分钟,再加入1,4-丁二胺双盐酸盐,反应20~30小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸;所述三氟γ-酮酸甲酯和1,4-丁二胺双盐酸盐的摩尔比为1∶(2~2.2);加热回流45~55小时,反应结束;分离纯化得黄色粘稠液体即为9a-(三氟甲基)六氢-1H-吡咯并[1,2-a]二氮杂卓-7(8H)-酮。本发明原料易得,操作非常简单,一锅法合成,产率26%,可以大规模生产。
申请公布号 CN101514202A 申请公布日期 2009.08.26
申请号 CN200910048337.9 申请日期 2009.03.26
申请人 上海大学 发明人 郝健;侯明华;庄红伟;万文;蒋海珍
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 上海上大专利事务所(普通合伙) 代理人 陆聪明
主权项 1.一种9a-(三氟甲基)六氢-1H-吡咯并[1,2-a]二氮杂卓-7(8H)-酮,其特征在于该化合物的结构为:<img file="A2009100483370002C1.GIF" wi="259" he="248" />
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