发明名称 ПРЕДШЕСТВЕННИКИ АНТИРИТМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБЫ СИНТЕЗА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
摘要 1. Соединение формулы (1) или (2) ! ! формула (1) ! ! формула (2) ! или его гидрат, сольват, соль или таутомерная форма, где ! R1 независимо представляет собой H или галоген; ! R2 представляет собой H или --R10-NR11R12, где ! R10 представляет собой C1-C6 алкил; ! R11 и R12 независимо представляют собой H, C1-C4 алкил; и ! R3 независимо представляет собой H или галоген. ! 2. Соединение по п.1, где R1 и R3 независимо представляют собой галоген, и R2 представляет собой гидрокси (-OH). ! 3. Соединение по п.1, где R1 и R3 представляют собой атомы йода, и R2 представляет собой гидрокси (-OH). ! 4. Способ получения соединений формул (1)-(4) ! ! формула (1) ! ! формула (2) ! ! формула (3) ! ! формула (4) ! или их гидратов, сольватов, солей или таутомерных форм, где ! R1 представляет собой H или галоген; ! R2 представляет собой H или --R10-NR11R12, где ! R10 представляет собой C1-C6 алкил; ! R11 и R12 независимо представляют собой H, C1-C4 алкил; и ! R3 независимо представляет собой H или галоген; ! включающий: ! (a) взаимодействие бензофуран-2-ил уксусной кислоты (BFAA) с алканолом с получением эфира BFAA; ! (b) взаимодействие эфира BFAA с п-анизоилхлоридом (4-метоксибензоилхлоридом) с получением диалкиларилкетона; ! (c) деалкилирование анизольного фрагмента () диалкиларилкетона с получением фенолзамещенного варианта () алкиларилкетона; ! (d) превращение сложного эфира в соответствующую карбоновую кислоту; ! (e) необязательно галогенирование; и ! (f) превращение соединения, содержащего фрагмент карбоновой кислоты, в енол-лактон. ! 5. Способ получения соединений формулы (5): ! ! формула (5) ! где R1 представляет собой H или галоген; ! R2 представляет собой H или --R10-NR11R12, где ! R10 представляет собой C1-C6 алкил; ! R11 и R12 независимо представляют собой H, C1-C4 алкил; !
申请公布号 RU2008105757(A) 申请公布日期 2009.08.20
申请号 RU20080105757 申请日期 2006.07.14
申请人 АРИКС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US) 发明人 ДРУЗГАЛА Паскаль (US);ТЕНЬ Цзень-Хех Дз (US);КУПЕР Арт (US);БЕККЕР Сируз (US)
分类号 C07D493/04 主分类号 C07D493/04
代理机构 代理人
主权项
地址