| 摘要 |
1. Соединение формулы (I) ! (R2R3)-B1-A1-c(A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9)-A10-A11-A12-A13-B2-B3-R1, ! где: ! B1 представляет собой пептидную часть, которая содержит 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 или 15 аминокислот, где, по меньшей мере, 5 аминокислот независимо выбраны из группы, состоящей из L-Arg, D-Arg, L-hArg и D-hArg, или B1 необязательно подвергнут делеции; ! А1 представляет собой Асс, HN-(CH2)m-C(O), L- или D-аминокислоту, или подвергнут делеции; ! А2 представляет собой Cys, D-Cys, hCyc, D-hCys, Pen, D-Pen, Asp или Glu; ! А3 представляет собой Gly, Glu, Ala, β-Ala, Gaba, Aib, D-аминокислоту или подвергнут делеции; ! А4 представляет собой His, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, Taz, 2-Thi, 3-Thi или (X1,X2,X3,X4,X5)Phe; ! А5 представляет собой D-Phe, D-1-Nal, D-2-Nal, D-Trp, D-Bal, D-(X1,X2,X3,X4,X5)Phe, D-(Et)Tyr, D-Dip, D-Bip или D-Bpa; ! А6 представляет собой Arg, hArg, Dab, Dap, Lys, Orn или NH-CH((CH2)m-N(R4R5))-C(O); ! А7 представляет собой Trp, 1-Nal, 2-Nal, Bal, Bip, Dip, Bpa, D-Trp, D-1-Nal, D-2-Nal, D-Bal, D-Bip, D-Dip или D-Bpa; ! А8 представляет собой Gly, D-Ala, Acc, Ala, β-Ala, Gaba, Apn, Ahx, Aha, HN-(CH2)s-C(O) или подвергнут делеции; ! А9 представляет собой Cys, D-Cys, hCyc, D-hCys, Pen, D-Pen, Dab, Dap, Orn или Lys; ! А10 представляет собой Асс, HN-(CH2)t-C(O), Pro, hPro, 3-Hyp, 4-Hyp, Thr, L- или D-аминокислоту, или подвергнут делеции; ! А11 представляет собой Pro, hPro, 3-Hyp, 4-Hyp или подвергнут делеции; ! А12 представляет собой Lys, Dab, Dap, Arg, hArg или подвергнут делеции; ! А13 представляет собой Asp, Glu или подвергнут делеции; ! B2 представляет собой пептидную часть, содержащую 1, 2, 3, 4 или 5 аминокислот или подвергнут делеции; ! B3 представляет собой пептидную часть, которая содержит 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 или 15 аминокислот, где, по меньшей мере, 5 аминокислот независимо выбраны из группы, состоящей из L-Arg, D-Arg, L-hArg и D-hArg, или подвергнут делеции; ! R1 представляет собой -OH или NH2; ! каждый из R2 и R3 независимо для каждого случая выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С30)алкила, (С1-С30)г� |
