二氨基吩噻嗪化合物的合成和/或纯化方法

摘要

本发明总体上涉及化学合成和纯化领域，更具体地涉及合成和/或纯化一些3，7-二氨基-吩噻嗪-5-化合物(本发明称为“二氨基吩噻嗪化合物”，包括亚甲蓝(MTC，也称之为次甲蓝))的方法。本发明也涉及所得化合物(高纯度)，含有所述化合物的组合物(例如片剂、胶囊剂)，和所述化合物在使病原体灭活的方法中的用途及在医学治疗、预防和诊断等如下疾病的方法中的用途：例如τ蛋白病；τ蛋白聚集疾病；阿尔茨海默病(AD)；匹克病；进行性核上性麻痹(PSP)；额颞痴呆(FTD)；与染色体17相关的帕金森综合征(FTDP-17)；去抑制-痴呆-帕金森-萎缩综合征(DDPAC)；苍白球-脑桥-黑质变性(PPND)；关岛痴呆-ALS综合征；苍白球-黑质-卢易体变性(PNLD)；皮质-基底变性(CBD)；轻度认知缺损(MCI)；皮肤癌；黑素瘤；高铁血红蛋白症；病毒感染；细菌感染；原虫感染；寄生虫感染；疟疾；内脏利什曼病；非洲昏睡病；弓形体病；贾第虫病；恰加斯病；丙型肝炎病毒(HCV)感染；人免疫缺陷病毒(HIV)感染；西尼罗河病毒(WNV)感染；突触核蛋白病；帕金森病(PD)；卢易体痴呆(DLB)；多系统萎缩(MSA)；药物诱发的帕金森综合征；和单纯性自主神经衰竭(PAF)。

主权项

1. 合成和/或纯化二氨基吩噻嗪鎓化合物(DAPTC)的方法，所述化合物具有下式：其中R1和R9各自独立地选自：-H；C1-4烷基；C2-4烯基；和卤代C1-4烷基；R3NA和R3NB各自独立地选自：C1-4烷基；C2-4烯基；和卤代C1-4烷基；R7NA和R7NB各自独立地选自：C1-4烷基；C2-4烯基；和卤代C1-4烷基；和X为一个或多个阴离子性抗衡离子以实现电中性；所述方法包括至少下述步骤，顺序如下：纯化(PUR)相应的酰化试剂化合物(ARC)；使所述酰化试剂化合物(ARC)脱酰化(DAC)，得到相应的脱酰化化合物；任选地，纯化(PURDAC-OX)所述脱酰化化合物；使所述脱酰化化合物氧化(OX)，得到所述二氨基吩噻嗪鎓化合物(DAPTC)；和任选地，纯化(PUROX)所述二氨基吩噻嗪鎓化合物(DAPTC)。