发明名称 用Cyclipostin类化合物治疗分枝杆菌感染
摘要 本发明涉及式(I)化合物的用途,用于治疗由分枝杆菌和相关微生物引起的细菌感染,如结核病、麻风病、诺卡菌病、白喉、肺部分枝杆菌感染、皮肤分枝杆菌感染、非典型分枝杆菌感染和分枝杆菌病。
申请公布号 CN101511431A 申请公布日期 2009.08.19
申请号 CN200780032215.X 申请日期 2007.08.14
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 G·赛博特;L·托蒂;J·温克
分类号 A61P31/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61P31/08(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I 主分类号 A61P31/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物的任意立体化学形式、任意立体化学形式的任意比例的混合物或其生理耐受的盐或化学等价物在治疗由分枝杆菌和相关微生物所引起的细菌感染中的用途,<img file="A200780032215C00021.GIF" wi="570" he="319" />其中R<sup>1</sup>是1.具有2至30个碳原子的碳链,其可以是直链或支链的、饱和或不饱和的、碳环或杂环的,且其中碳链任选被选自以下的基团单取代或二取代:1.1  OH,1.2  =O,1.3  O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基是直链或支链的,1.4  O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基,其中链烯基是直链或支链的,1.5  (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基是直链或支链的,1.6  芳基,1.7  (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-苯,1.8  二苯基,1.9  NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基是直链或支链的,1.10 NH-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基,其中链烯基是直链或支链的,1.11 NH<sub>2</sub>,1.12 =S,1.13 S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基是直链或支链的,1.14 S-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基,其中链烯基是直链或支链的,和1.15 卤素,或2.[芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>]<sub>m</sub>,其中[芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>]<sub>m</sub>是未取代的,或被1.1至1.15所述的基团单取代或二取代,且n和m彼此独立地是选自0、1、2或3的整数;R<sup>2</sup>是1.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基是未取代的,或被1.1至1.15所述的基团单取代或二取代,2.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基,其中链烯基是未取代的,或被1.1至1.15所述的基团单取代或二取代,或3.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基,其中炔基是未取代的,或被1.1至1.15所述的基团单取代或二取代;E是磷(P)或硫(S)原子;且X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>各自独立地选自O、NH、-N=、S、CH<sub>2</sub>和CHR。
地址 法国巴黎