作为组织蛋白酶K抑制剂的四氢呋喃并[3，2-B]吡咯-3-酮类

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药学可接受的盐，其中：X为CH或N；R¹和R²之一为H，另一个选自OR⁶、SR⁶、NR⁶R⁷、N₃、Me、Et、CFSOR⁸和SO₂R⁸；R³选自叔丁基甲基、异丙基甲基、仲丁基、叔丁基、环戊基和环己基；R⁴为任选地被取代的C_1-8烷基或任选地被取代的C_3-8环烷基；R⁶和R⁷各自独立地选自H、C_1-8-烷基和C_3-8-环烷基，或者R⁶和R⁷连起来并与与它们所连接的氮一起形成环状基团；和R⁸为C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基。本发明另外涉及包括式(I)的化合物的药物组合物、以及这种化合物用于治疗选自以下的疾病的用途：骨质疏松症、佩吉特病、查加斯病、疟疾、齿龈疾病、高钙血症、代谢性骨病、涉及基质或软骨降解的疾病、和通过利用例如骨转移瘤和相关的疼痛。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐、水合物、复合物或前体药物，其中：X为CH或N；R¹和R²之一为H，另一个选自OR⁶、SR⁶、NR⁶R⁷、Me、N₃、Et、CF₃、SOR⁸和SO₂R⁸；R³选自叔丁基甲基、异丙基甲基、仲丁基、叔丁基、环戊基和环己基；R⁴为任选地被取代的C_1-8烷基或任选地被取代的C_3-8环烷基；R⁶和R⁷各自独立地选自H、C_1-8-烷基和C_3-8-环烷基，或者R⁶和R⁷连起来并与它们所连接的氮一起形成环状基团；和R⁸为C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基。