发明名称 一类水飞蓟宾类黄酮木脂素及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种具有抗自由基氧化、保肝护肝、防治老年性痴呆症、抗衰老活性的水飞蓟宾类黄酮木脂素化合物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法包括其重要中间体及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物对SD新生大鼠原代旰细胞有抗氧化损伤保护作用,可以预期作为防止肝脏损伤类药物用途;本发明的化合物具有清除超氧阴离子自由基和二苯基苦基苯肼自由基、抑制自由基诱导之脂过氧化物生成的活性,以及很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用,因此可以预期成为治疗由自由基引起的各种疾病之药物。
申请公布号 CN100528869C 申请公布日期 2009.08.19
申请号 CN200510132511.X 申请日期 2005.12.26
申请人 浙江海正药业股份有限公司 发明人 赵昱;陶巧凤;汪峰;龚景旭;冯玉冰;白骅;刘伟;周长新;巫秀美;曾苏
分类号 C07D407/02(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D407/02(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种式(1)所示的B环上含有烷氧基取代水飞蓟宾类黄酮木脂素类化合物或其药用盐:<img file="C2005101325110002C1.GIF" wi="758" he="342" />式(1)其中:R<sub>1</sub>为氢或1-8个碳的直链或支链烷基;R<sub>2</sub>为氢、1-3个碳的烷氧基、卤素、烯丙基、羟甲基、苄氧基、氨基;R<sub>3</sub>为氢或1-8个碳的烷氧基;当R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>分别为甲氧基和氢时,R<sub>1</sub>不为甲基;式(1)中2、3、10、11位的立体构型分别是或同时是R或S构型。
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