发明名称 5-氟-2′-脱氧尿苷的芳酸酯衍生物及其合成方法
摘要 本发明公开了5-氟-2′-脱氧尿苷的芳酸酯衍生物及其合成方法。该合成方法是在非水介质中加入5-氟-2′-脱氧尿苷和酰基供体,5-氟-2′-脱氧尿苷的浓度为1.0-40mg/mL,酰基供体与5-氟-2′-脱氧尿苷的摩尔比为1.1-30∶1,按5-氟-2′-脱氧尿苷与酶的质量比为0.1-10∶1加入酶,在温度为20-60℃、振荡速度为100-300rpm、常压下进行酰化反应,分离得到5-氟-2′-脱氧尿苷芳酸酯衍生物。本发明合成了各种结构新颖、具有潜在药用价值的5-氟-2′-脱氧尿苷芳酸酯衍生物,该方法具有条件温和、环境友好、反应具有高度区域选择性、反应过程简单可控和产物易分离等优点。
申请公布号 CN101508714A 申请公布日期 2009.08.19
申请号 CN200910038075.8 申请日期 2009.03.20
申请人 华南理工大学 发明人 宗敏华;李宁
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C12P19/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/073(2006.01)I
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 代理人 李卫东
主权项 1、5-氟-2′-脱氧尿苷芳酸酯衍生物,其特征在于:其结构如通式(I),(II),(III)所示:<img file="A200910038075C00021.GIF" wi="1968" he="671" />其中,n=1、2、3或4;m=2、3或4。
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