取代的苄基胺化合物

摘要

一些取代的苄基胺化合物是可用于治疗组胺H₃受体和/或血清素介导的疾病的组胺H₃受体和/或血清素转运蛋白调节剂。

主权项

1.式(I)的化合物：其中R^1a和R^1b当中的一个是并且另一个是-H；R²和R³分别独立地选自：-H；未取代或被-OH、-OC_1-4烷基、-NH₂、-N(R^a)R^b或-F取代的-C_1-6烷基；-CO₂C_1-4烷基；和未取代或被-C_1-4烷基、-OH、卤素或-CF₃取代的单环环烷基；其中R^a和R^b分别独立地为-H、-C_1-6烷基或单环环烷基，或者R^a和R^b与它们所连接的氮一起形成单环杂环烷基；条件是R²和R³不同时为H；或者，R²和R³与它们所连接的氮一起形成饱和单环杂环烷基，所述饱和单环杂环烷基是未取代的或者在碳环原子上被1、2或3个R^d部分取代以及在氮环原子上被R^e部分取代；其中每个R^d部分独立地选自：-C_1-6烷基；-C_1-4烷基-OH；卤素；-OH；-OC_1-6烷基；本位取代的-OC_2-3烷基O-；-CN；-NO₂；-N(R^g)R^h；-C(O)N(R^g)R^h；-N(R^g)SO₂C_1-6烷基；-C(O)C_1-6烷基；-S(O)_0-2-C_1-6烷基；-SO₂N(R^g)R^h；-SCF₃；-CF₃；-OCF₃；-CO₂H；和-CO₂C_1-6烷基；其中R^g和R^h分别独立地为-H或-C_1-6烷基，或者R^g和R^h与它们所连接的氮一起形成单环杂环烷基；其中R^e选自：-H；-C_1-6烷基或-C(O)C_1-6烷基，所述基团是未取代的或者被卤素、-CN、-OH、-OC_1-4烷基或-CF₃取代；-C(O)CF₃；-S(O)_0-2-C_1-6烷基；-CO₂C_1-6烷基；和苯基、单环碳连接的杂芳基、单环环烷基或单环碳连接的杂环烷基，每一所述基团是未取代的或者被-C_1-4烷基、卤素、-CN、-OH、-OC_1-4烷基或-CF₃取代；q是0或1；每个R⁴独立地为-H或甲基，或者两个R⁴取代基一起形成羰基；Y是-O-、-OCH₂-、-S-、-SO-或-SO₂-；R⁵是-H或-C_1-6烷基；R⁶是-H；或-C_1-6烷基、-C_3-6烯基、-C_3-6炔基、单环环烷基或-C_1-6烷基-(单环环烷基)，每一所述基团是未取代的或者被-C_1-4烷基、-OH、-OC_1-4烷基、卤素、-NH₂、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)₂、-CN、-CO₂H或-CO₂C_1-4烷基取代；R⁷是-H；或-C_1-6烷基、-C_3-6烯基、-C_3-6炔基、单环环烷基或-C_1-6烷基-(单环环烷基)，每一所述基团是未取代的或者被-C_1-4烷基、-OH、-OC_1-4烷基、卤素、-NH₂、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)₂、-CN、-CO₂H或-CO₂C_1-4烷基取代；或者R⁶和R⁷与它们所连接的氮一起形成饱和单环杂环烷基，所述饱和单环杂环烷基是未取代的或者被-C_1-4烷基、-OC_1-4烷基或卤素取代；并且Cyc是苯基或单环碳连接的杂芳基，所述基团是未取代的或者被1、2或3个R^k部分取代；其中每个R^k部分独立地选自：-C_1-6烷基、-CHF₂、-CF₃、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、-OH、-OC_1-6烷基、-OCHF₂、-OCF₃、-OC_3-6烯基、-OC_3-6炔基、-CN、-NO₂、-N(R^l)R^m、-N(R^l)C(O)R^m、-N(R^l)SO₂C_1-6烷基、-C(O)C_1-6烷基、-S(O)_0-2-C_1-6烷基、-C(O)N(R^l)R^m、-SO₂N(R^l)R^m、-SCF₃、卤素、-CO₂H和-CO₂C_1-6烷基；或者在相邻连接碳原子上的两个R^k部分一起是-OC_1-4亚烷基O-以形成环，所述环是未取代的或者被1或2个氟取代基取代；其中R^l和R^m分别独立地为-H或-C_1-6烷基；条件是当两个R⁴取代基一起形成羰基时，则R²和R³不一起形成二氮杂环庚烷基；或其可药用盐、可药用前药或药理活性代谢物。