发明名称 5,6-双芳基-2-吡啶-甲酰胺衍生物及其制备和作为硬骨鱼紧张肽II受体拮抗剂在治疗中的应用
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中X、Y、U、A、B、W、Z、R1和R2如在说明书中所定义,以及所述化合物的制备方法和在治疗中的应用。
申请公布号 CN101511789A 申请公布日期 2009.08.19
申请号 CN200780033610.X 申请日期 2007.08.09
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 J·-M·阿尔滕伯格;V·福赛;G·拉萨尔;F·佩蒂特;J·-C·弗尼尔斯;P·贾尼亚克
分类号 C07D213/60(2006.01)I;C07D241/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/60(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段家荣;林 森
主权项 1.对应于式(I)的化合物、所述化合物的盐、水合物或溶剂化物以及所述化合物的对映异构体和非对映异构体,和所述化合物的外消旋混合物:<img file="A200780033610C00021.GIF" wi="852" he="633" />其中:X和Y彼此独立地表示氮原子或-CR3-基团,其中R3表示氢或卤素原子或烷基或烷氧基;U表示氢原子或基团NHR7,其中R7是氢原子或烷基;A表示任选取代的芳基、杂芳基或杂环烷基;W表示卤素原子,烷基或卤代烷基;Z表示键,任选被一个或多个选自卤素原子、烷基、羟基和烷氧基中的基团取代的亚环烷基或亚烷基;B表示:●基团-NR4R5,其中R4和R5彼此独立地表示烷基,环烷基,羟烷基或氟烷基,或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成任选被烷基取代的5-或6-员环,如吡咯烷基或者哌啶基环,●或下式的杂环:<img file="A200780033610C00022.GIF" wi="382" he="238" />其中m和n彼此独立地表示0、1或2,R6和R7彼此独立地表示氢原子或烷基或环烷基;R1和R2:●彼此独立地表示氢原子或烷基,环烷基,苯基,苄基或-CH<sub>2</sub>-吲哚基,这些基团任选被一个或多个选自卤素原子、烷基、氟烷基、烷氧基、羟基和-O-CO-烷基中的基团取代,R1或者R2的至少一个不是氢原子,●或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成选自下列之中的单环体系或多环体系:环烷基,茚满基,四氢吡喃基,哌啶,四氢萘基,双环[2,2,1]庚基,双环[3,3,1]壬基和金刚烷基,该单或多环体系任选在任何位置(如果适合的话包括在氮原子上)被一个或多个选自卤素原子、烷基、氟烷基、羟基、烷氧基、-O-CO-烷基和酰基中的基团取代;p表示等于0或1的整数。
地址 法国巴黎