抗纤维蛋白溶酶切割酶的底物和抑制剂及其应用方法

摘要

本发明涉及抗纤维蛋白溶酶切割酶的抑制剂，其用于各种涉及纤维蛋白和α₂-抗纤维蛋白溶酶的治疗，且涉及APCE的底物，其可以用于例如鉴定这种抑制剂的筛选方法。本发明进一步涉及治疗或抑制动脉粥样硬化和血栓病症的方法，其通过改变血浆α₂-抗纤维蛋白溶酶类型的比率实现。

主权项

1. 一种改变受试者中血浆α2-抗纤维蛋白溶酶比率的方法，其中所述受试者具有处理前的血浆Met-α2-抗纤维蛋白溶酶水平和处理前的血浆Asn-α2-抗纤维蛋白溶酶水平，所述方法包括：使用抗纤维蛋白溶酶切割酶的抑制剂处理受试者，其中所述抑制剂特异性地抑制抗纤维蛋白溶酶切割酶切割Met-α2-抗纤维蛋白溶酶的Pro-Asn切割位点，其中在处理后，所述受试者的处理后血浆Met-α2-抗纤维蛋白溶酶水平比处理前的血浆Met-α2-抗纤维蛋白溶酶水平高至少5％，并且处理后血浆Asn-α2-抗纤维蛋白溶酶水平比处理前的Asn-α2-抗纤维蛋白溶酶水平低至少5％，从而改变了受试者中的血浆α2-抗纤维蛋白溶酶比率。