发明名称 |
针对未分化型胃癌的抗肿瘤剂 |
摘要 |
用下面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物可以对未分化型胃癌更有效地发挥效果。此外,用上面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物可以对包含选自过量表达FGFR2的细胞和表达突变型FGFR2的细胞中的至少一种的生物体更有效地发挥效果。 |
申请公布号 |
CN101511793A |
申请公布日期 |
2009.08.19 |
申请号 |
CN200780032071.8 |
申请日期 |
2007.08.27 |
申请人 |
卫材R&D管理有限公司 |
发明人 |
山本裕之;松嶋知广;鹤冈明彦;尾叶石浩;中川学之 |
分类号 |
C07D215/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C12Q1/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.针对未分化型胃癌的治疗剂,该治疗剂含有用下面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物:通式(I)<img file="A200780032071C00021.GIF" wi="676" he="338" />通式(I)中,R<sup>1</sup>为用式-V<sup>1</sup>-V<sup>2</sup>-V<sup>3</sup>表示的基团;该式中,V<sup>1</sup>为任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>亚烷基;V<sup>2</sup>为单键、氧原子、硫原子、羰基、亚磺酰基或磺酰基,或者为用式-CONR<sup>6</sup>-表示的基团、用式-SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>-表示的基团、用式-NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>-表示的基团、用式-NR<sup>6</sup>CO-表示的基团或用式-NR<sup>6</sup>-表示的基团——这些式中,R<sup>6</sup>为氢原子、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基或任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基;V<sup>3</sup>为氢原子、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>烯基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>炔基、任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选具有取代基的C<sub>6-10</sub>芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基或任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基;R<sup>2</sup>为氰基、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷氧基、羧基、任选具有取代基的C<sub>2-7</sub>烷氧基羰基或者用式-CONV<sup>a11</sup>V<sup>a12</sup>表示的基团,该式中,V<sup>a11</sup>为氢原子、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>烯基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>炔基、任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选具有取代基的C<sub>6-10</sub>芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基或任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基,而V<sup>a12</sup>为氢原子、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>烯基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>炔基、任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选具有取代基的C<sub>6-10</sub>芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基、任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷氧基或任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷氧基;Y<sup>1</sup>为用式<img file="A200780032071C00031.GIF" wi="250" he="238" />或<img file="A200780032071C00032.GIF" wi="246" he="239" />所表示的基团,该式中:R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立,表示氢原子、卤素原子、氰基、硝基、氨基、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷氧基、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷硫基、甲酰基、任选具有取代基的C<sub>2-7</sub>酰基或任选具有取代基的C<sub>2-7</sub>烷氧基羰基,或者表示用式-CONV<sup>d1</sup>V<sup>d2</sup>表示的基团——该式中,V<sup>d1</sup>和V<sup>d2</sup>彼此独立,表示氢原子或任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基;W<sup>1</sup>和W<sup>2</sup>彼此独立,表示任选具有取代基的碳原子或氮原子;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立,表示氢原子、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>烯基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>炔基、任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选具有取代基的C<sub>2-7</sub>酰基或任选具有取代基的C<sub>2-7</sub>烷氧基羰基;R<sup>5</sup>为氢原子、任选具有取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>烯基、任选具有取代基的C<sub>2-6</sub>炔基、任选具有取代基的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选具有取代基的C<sub>6-10</sub>芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基、任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基。 |
地址 |
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