| 发明名称 | 十四肽生长抑素的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种十四肽生长抑素的制备方法。采用DCC及3-(二乙氧基磷酰基)-1，2，3，-苯并三嗪-4-酮作为缩合剂制备中间体a，采用DCC为缩合剂制备中间体b；中间体b和中间体c以叠氮基磷酸二苯脂作为缩合剂进行缩合，得到中间体d；中间体a和中间体d缩合得到十四肽生长抑素。本发明具有肽链接完全、操作条件温和、纯化简单易行、收率高、目标产物十四肽生长抑素光学活性高及化学纯度高的优点。按酪氨酸甲酯计，目标产物十四肽生长抑素收率为8～10％。 | ||
| 申请公布号 | CN101508724A | 申请公布日期 | 2009.08.19 |
| 申请号 | CN200910131201.4 | 申请日期 | 2009.04.09 |
| 申请人 | 吴永平 | 发明人 | 吴永平;刘留;王思回;刘纯 |
| 分类号 | C07K7/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 魏忠晖 |
| 主权项 | 1.一种十四肽生长抑素的制备方法，其特征在于，采用以下步骤：A.分别制备中间体a、中间体b和中间体c；<img file="A200910131201C0002132859QIETU.GIF" wi="821" he="628" />中间体aZ-Phe-Phe-Trp-OH中间体b<img file="A200910131201C0002132913QIETU.GIF" wi="873" he="656" />中间体c在中间体a的制备中，采用DCC及3-(二乙氧基磷酰基)-1，2，3，-苯并三嗪-4-酮作为缩合剂，在中间体b的制备中，采用DCC作为缩合剂；在中间体c的制备中，采用叠氮基磷酸二苯脂作为缩合剂；B.中间体b，中间体c以叠氮基磷酸二苯脂作为缩合剂进行缩合，得到下述的中间体d：<img file="A200910131201C0003133049QIETU.GIF" wi="1182" he="634" />中间体dC.中间体a和中间体d以3-(二乙氧基磷酰基)-1，2，3，-苯并三嗪-4-酮作为缩合剂进行缩合得到十四肽生长抑素。 | ||
| 地址 | 213131江苏省常州市奔牛镇运南新村运中弄17号 | ||