| 摘要 |
Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o tautomeros, o estereoisomeros, o solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: M1 y M2 son independientemente formula (2); R1, R2, R3, y R4 se seleccionanindependientemente a partir de H, alquilo C1-8, alquilo C1-8-carboxilo, halo-alquilo C1-8, grupo carbocíclico C3-15, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-carbonilo, un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, un grupo heterocíclico C4-14, un alquiloC1-8 sustituido por un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, y un alquilo C1-8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, o R1 y R2, con el átomo de nitrogeno con el que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 3 a 14miembros opcionalmente sustituido por R14, o R3 y R4, con el átomo de nitrogeno con el que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, opcionalmente sustituido por R14; L1 y L2 se seleccionan independientemente a partir deformulas (3) y (4), R6, R5, y R5a se seleccionan independientemente a partir de H, alquilo C1-8, alquilo C1-8-carboxilo, alquilo C1-8-alcoxilo, halo-alquilo C1-8, grupo carbocíclico C3-15, alquilo C1-8-carbonilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, nitro,ciano, un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, un alquilo C1-8 sustituido por un grupo heterocíclico C4-14 y un alquilo C1-8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros; W1y W2 se seleccionan independientemente a partir de alquileno C0-8; X1 y X2 se seleccionan independientemente a partir de un grupo heterocíclico C4-14 miembros; Y1 y Y2 son independientemente -alquileno C0-8; o alquilo C1-8-amino; A se selecciona apartir de un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, -CONR11a-(alquileno C1-8)-NR11aCO-, -CO-(alquileno C1-8)CO-, -CO-(alquenileno C1-8)-CO-, -C(=O), -CO-(alquileno C0-8)-Z-(alquileno C0-8)-CO-, -CONR11a(alquileno C0-8)-Z-(alquileno C0-8)-NR11aCO, grupo 10 carbocíclico C3-15, y un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros; Z se selecciona a partir de un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, grupo carbocíclico de 3 a 15 miembros, y un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros; Tse selecciona a partir de H, halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, haloalcoxilo C1-8, grupo carbocíclico C3-15, nitro, ciano, un grupo carbocíclico aromático C6-15 y un alquilo C1-8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15miembros; en donde cada grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, y cada grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros o cada grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros, a menos que se especifique de otra, está independientemente opcionalmentesustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de OH, alcoxilo C1-8, alquilo C1-8, halogeno, SO2NR11R12, hidroxi-alcoxilo C1-8 opcionalmente sustituido por hidroxilo, (alquileno C0-4)-CONR11R12, (alquileno C0-4)-N=C(NR11R12)2, -O-(alquilenoC1-4)-N=C(NR11R12)2, -O-(alquileno C1-4)-CONR11R12, aralcoxilo C7-10, aralquilo C7-10, SH, S-(alquileno C1-8), SO2-(alquileno C1-8), SO-(alquileno C1-8), NR11R12, NR11-(grupo carbocíclico C3-12), en donde el grupo carbocíclico está opcionalmentesustituido por halogeno o alquilo C1-8, R15, un alquilo C1-8 sustituido por R15, R16, un alquilo C1-8 sustituido por R16, O-(alquileno C1-8)-NR11-(C=O)O-(alquileno C0-4)-R15, ciano, oxo, carboxilo, nitro, alquilo C1-8-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, amino-(hidroxi)-alquilo C1-8, y alcoxilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino-carbonilo, en donde R15 es un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, opcionalmente sustituido por OH, alcoxilo C1-8,alquilo C1-8, halogeno, y halo-alquilo C1-8, R16 es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, opcionalmente sustituido por OH, alcoxilo C1-8, alquilo C1-8, grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, CO2H, (C=O)-grupo heterocíclico de 3 a 14miembros, halogeno, y halo-alquilo C1-8, y en donde cada grupo alquileno, a menos que se especifique de otra manera, está opcionalmente sustituido por alquilo C1-8, halogeno, alcoxilo C1-8, carboxilo, alquilo C1-8-carboxilo, halo-alquilo C1-8, halo-alcoxilo C1-8, grupo carbocíclico C3-15, alquilo C1-8-carbonilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, nitro, ciano, R15, un alquilo C1-8 sustituido por R15, R16, o un alquilo C1-8 sustituido por R16; cada R11 y R12 se seleccionan independientemente a partir deH, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, grupo carbocíclico C3-15, grupo carbocíclico aromático C6-15, y un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido por -COOH o por alquilo C1-8, o R11 y R12, junto con el átomo de nitrogeno con elque están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido por CO2H, alquilo C1-8, (C=O)-grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, o un grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, cuando R11 o R12 son alquilo C1-8, pueden estar opcionalmente mono- o di-sustituidos por grupo carbocíclico aromático C61-5, grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros, alquilo C1-8-amino, OH, o un di-(alquilo C1-8)-amino opcionalmente sustituido por OH; R11a se selecciona a partir deH y alquilo C1-8; y R14 se selecciona a partir de H, halogeno, alquilo C1-8, OH, grupo carbocíclico aromático de 6 a 15 miembros, aralquilo C7-14, y O-aralquilo C7-14.
|
