发明名称 心脏保护化合物
摘要 组织保护化合物包括四肽结构A-B-C-D,其中氨基酸残基A的N-末端NH<sub>2</sub>的每个氢任选地可独立地被C<sub>1-5</sub>烷基和C<sub>1-5</sub>酰基取代,A-是芳族氨基酸残基,其中芳族环任选地可用一个或多个硝基取代,B-是二氨基酸残基,其中侧链氨基基团用C<sub>1-5</sub>酰基,C<sub>1-5</sub>烷基,-B’-C<sub>1-5</sub>酰基或-B’-C<sub>1-5</sub>烷基取代,其中B’是任选地可用一个或多个硝基取代的氨基酸残基,C-是Gly,其中肽N-H任选地可被改变为N-甲基,D-是Phe,其在芳族环上用至少一个硝基取代并且在芳族环上任选地进一步用独立选自硝基,氟代,氯代,溴代,碘代,CF3或CN的一个或多个基团取代,其中肽N-H任选地可被改变为N-甲基,并且氨基酸残基D的C-末端C=O用NH<sub>2</sub>,NHC<sub>1-5</sub>烷基,NH-NH<sub>2</sub>,NH-NHC<sub>1-5</sub>烷基,或O-C<sub>1-5</sub>烷基取代;或C-末端是COOH或CH<sub>2</sub>OH,或其药学上可接受的盐。
申请公布号 CN101506225A 申请公布日期 2009.08.12
申请号 CN200780030604.9 申请日期 2007.08.17
申请人 埃里比斯药品公司 发明人 I·博布罗瓦
分类号 C07K5/10(2006.01)I;C07K5/107(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07K5/10(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段家荣;黄可峻
主权项 1. 包含以下四肽结构的化合物:A-B-C-D其中,氨基酸残基A的N-末端NH2的每个氢任选地可独立地被C1-5烷基和C1-5酰基取代,A-是芳族氨基酸残基,其中芳族环任选地可用一个或多个硝基取代,B-是二氨基酸残基,其中侧链氨基基团用C1-5酰基,C1-5烷基,-B’-C1-5酰基或-B’-C1-5烷基取代,其中B’是任选地可用一个或多个硝基取代的氨基酸残基,C-是Gly,其中肽N-H任选地可被改变为N-甲基,D-是Phe,其在芳族环上用至少一个硝基取代并且任选地在芳族环上进一步用一个或多个独立选自硝基,氟代,氯代,溴代,碘代,CF3或CN的基团取代,其中肽N-H任选地可被改变为N-甲基,和氨基酸残基D的C-末端C=O用NH2,NHC1-5烷基,NH-NH2,NH-NHC1-5烷基,或O-C1-5烷基取代;或C-末端是COOH或CH2OH,或其药学上可接受的盐。
地址 瑞典乌普萨拉