| 发明名称 | 新吡啶类似物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的某些新吡啶类似物，涉及这些化合物的制备方法，涉及其用作P2Y<sub>12</sub>抑制剂和抗血栓剂等的用途，其作为心血管病药物的用途，以及包含这些化合物的药用组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101506193A | 申请公布日期 | 2009.08.12 |
| 申请号 | CN200780031613.X | 申请日期 | 2007.07.02 |
| 申请人 | 阿斯利康（瑞典）有限公司 | 发明人 | J·约翰逊 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 李 进;范 赤 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A200780031613C00021.GIF" wi="1196" he="563" />其中R<sub>1</sub>表示R<sub>6</sub>OC(O)、R<sub>7</sub>C(O)、R<sub>16</sub>SC(O)、R<sub>17</sub>S、R<sub>18</sub>C(S)或gII基<img file="A200780031613C00022.GIF" wi="492" he="252" />R<sub>2</sub>表示H、CN、卤素(F，Cl，Br，I)、NO<sub>2</sub>，任选被氧中断和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>2</sub>表示任选被一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基；此外R<sub>2</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(S)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基C(O)、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基、芳基C(O)、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、杂环基、杂环基C(O)、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基，或者式NR<sup>a(2)</sup>R<sup>b(2)</sup>基，其中R<sup>a(2)</sup>和R<sup>b(2)</sup>独立表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)或者R<sup>a(2)</sup>和R<sup>b(2)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；R<sub>3</sub>表示H、CN、NO<sub>2</sub>、卤素(F，Cl，Br，I)，任选被氧中断和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>3</sub>表示任选被一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基；此外R<sub>3</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(S)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基C(O)、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基、芳基C(O)、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、杂环基、杂环基C(O)、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基，或者式NR<sup>a(3)</sup>R<sup>b(3)</sup>基，其中R<sup>a(3)</sup>和R<sup>b(3)</sup>独立表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)或者R<sup>a(3)</sup>和R<sup>b(3)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；R<sub>4</sub>表示H、CN、NO<sub>2</sub>、卤素(F，Cl，Br，I)，任选被氧中断和/或任选被OH、COOH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>4</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基环烷基、其中烷氧基可以任选被一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子、OH和/或COOH和/或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基；此外R<sub>4</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(S)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基C(O)、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基、芳基C(O)、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、杂环基、杂环基C(O)、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基，或者式NR<sup>a(4)</sup>R<sup>b(4)</sup>基，其中R<sup>a(4)</sup>和R<sup>b(4)</sup>独立表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)或者R<sup>a(4)</sup>和R<sup>b(4)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；R<sub>5</sub>表示H或(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；R<sub>6</sub>表示任选被氧中断，(条件是任何这样的氧必须距离连接R<sub>6</sub>基的酯-氧至少2个碳原子)和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>6</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、芳基或杂环基；R<sub>7</sub>表示任选被氧中断和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>7</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、芳基或杂环基；R<sub>8</sub>表示H、任选被氧中断和/或任选被芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>8</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基、杂环基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基；R<sub>14</sub>表示H、OH条件是OH基必须与B环/环系统中的任何杂原子相距至少2个碳原子、任选被氧中断和/或任选被OH、COOH和COOR<sup>e</sup>的一个或多个取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；其中R<sup>e</sup>表示芳基、环烷基、杂环基，或者任选被卤素(F，Cl，Br，I)原子、OH、芳基、环烷基和杂环基的一个或多个取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>14</sub>表示芳基、杂环基、一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基，式NR<sup>a(14)</sup>R<sup>b(14)</sup>基，其中R<sup>a(14)</sup>和R<sup>b(14)</sup>独立表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基C(O)或者R<sup>a(14)</sup>和R<sup>b(14)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；R<sub>15</sub>表示H、OH条件是OH基必须与B环/环系统中的任何杂原子相距至少2个碳原子、任选被氧中断和/或任选被OH、COOH和COOR<sup>e</sup>的一个或多个取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；其中R<sup>e</sup>表示芳基、环烷基、杂环基，或者任选被卤素(F，Cl，Br，I)原子、OH、芳基、环烷基和杂环基的一个或多个取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>15</sub>表示芳基、杂环基、一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基，或者式NR<sup>a(15)</sup>R<sup>b(15)</sup>基，其中R<sup>a(15)</sup>和R<sup>b(15)</sup>独立表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基C(O)或者R<sup>a(15)</sup>和R<sup>b(15)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；R<sub>16</sub>表示任选被氧中断和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>16</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基或杂环基；R<sub>17</sub>表示任选被氧中断和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>17</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基或杂环基；R<sub>18</sub>表示任选被氧中断和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或者一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；此外R<sub>18</sub>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基或杂环基；Y表示羰基(-C(O)-)、硫代羰基(-C(S)-)、磺酰基(-SO<sub>2</sub>-)或亚磺酰基(-SO-)；R<sup>c</sup>不存在或者表示未取代的或单取代的或者多取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环亚烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氧代亚烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基氧基或者氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基，其中任何取代基各自单独且独立选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、羧基、羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基、杂环基、硝基、氰基、卤素(F，Cl，Br，I)、羟基、NR<sup>a(Rc)</sup>R<sup>b(Rc)</sup>其中R<sup>a(Rc)</sup>和R<sup>b(Rc)</sup>各自相互独立地表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或者R<sup>a(Rc)</sup>和R<sup>b(Rc)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；此外R<sup>c</sup>表示亚氨基(-NH-)、N-取代的亚氨基(-NR<sub>19</sub>-)、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基亚氨基或者N-取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基亚氨基(-N(R<sub>19</sub>)-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基)其中所述亚烷基是未取代的或者被上述任意取代基单取代或多取代；R<sub>19</sub>表示H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>d</sup>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、芳基或杂环基，任何这些基团任选被一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子和/或下列基团的一个或多个取代，OH、CN、NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基C(O)、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、芳基、杂环基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基磺酰基，或者式NR<sup>a(Rd)</sup>R<sup>b(Rd)</sup>基，其中R<sup>a(Rd)</sup>和R<sup>b(Rd)</sup>独立表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基C(O)、或者R<sup>a(Rd)</sup>和R<sup>b(Rd)</sup>与氮原子一起表示哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷或氮丙啶；X表示单键、亚氨基(-NH-)、亚甲基(-CH<sub>2</sub>-)、其中碳与B环/环系统相连的亚氨基亚甲基(-CH<sub>2</sub>-NH-)、其中氮与B环/环系统相连的亚甲基亚氨基(-NH-CH<sub>2</sub>-)，这些基团中的任何碳和/或氮可任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；此外，X可以表示(-CH<sub>2</sub>-)n基，其中n＝2至6，其任选是不饱和的和/或被一个或多个选自卤素、羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的取代基取代；和B是单环或双环的、4至11元的杂环/环系统，包含一个或多个氮和任选一个或多个选自氧或硫的原子，其中氮与吡啶环(依照式I)相连，此外B-环/环系统在其另一位置上与X相连。取代基R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>与B-环/环系统的连接方式，使得没有季铵化合物形成(通过这些连接)。 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| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||