作为PARP抑制剂的吡唑并喹唑啉酮

摘要

本发明涉及式(I)的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺及其制备及其作为聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂在制备药物中的用途。

主权项

1.式(I)化合物式(I)或其药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、炔基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基烷基、硝基、NR_AR_B和(NR_AR_B)羰基；X为芳基、芳烷基、烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂环、杂环烷基、杂环羰基、羟基烷基、环烷基、环烷基烷基、NR_CR_D、(NR_CR_D)羰基、(NR_CR_D)烷基、(NR_CR_D)羰基烷基或-烷基-CO₂G₁；其中如果X为芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂环、杂环烷基、杂环羰基、环烷基或环烷基烷基，则X可未取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，Z独立地选自烷基、链烯基、炔基、硝基、-CN、卤素、卤代烷基、烷氧基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基烷氧基、芳基烷氧基羰基、芳烷基羰基、羧基、羧基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基羰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂芳基羰基烷基、杂环、杂环烷基、杂环烷基羰基、杂环羰基、杂环羰基烷基、羟基、羟基烷基、NR_CR_D、(NR_CR_D)烷基、(NR_CR_D)羰基、(NR_CR_D)羰基烷基和氧代基；其中Z的芳基和杂芳基部分独立地未取代或被1、2、3、4或5个选自烷基、甲酰基、卤素和卤代烷基的取代基取代，Z的杂环和环烷基部分独立地未取代或被1、2、3、4或5个选自烷基、氧代基、甲酰基、卤素和卤代烷基的取代基取代；G₁为氢、烷基、链烯基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环或杂环烷基；其中所述芳基、芳烷基的芳基部分、杂芳基、杂芳基烷基的杂芳基部分、环烷基、环烷基烷基的环烷基部分、杂环和杂环烷基的杂环部分为独立未取代或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、硝基、-CN、卤素、卤代烷基、烷氧基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、羧基、羧基烷基、羟基、羟基烷基、NR_AR_B、(NR_AR_B)烷基、(NR_AR_B)羰基、(NR_AR_B)羰基烷基和氧代基；R_C和R_D独立地选自氢、烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基烷基羰基、芳基羰基、芳基、芳烷基、芳烷基羰基、羧基烷基、羧基烷基羰基、环烷基、环烷基烷基、卤代烷基、卤代烷基羰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂环、杂环烷基、杂环羰基、杂环烷基羰基、(NR_AR_B)烷基和(NR_AR_B)烷基羰基；其中如果R_C或R_D为芳基、芳烷基、芳烷基羰基、芳基羰基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂环、杂环烷基、杂环羰基或杂环烷基羰基，则R_C或R_D可未取代或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、硝基、-CN、卤素、卤代烷基、氧代基、烷氧基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基烷氧基、芳烷基羰基和芳基烷氧基羰基；R_A和R_B独立地选自氢、烷基、卤代烷基和烷基羰基；和n为1。