发明名称 AMIDAS SUSTITUIDAS UTILES PARA SER USADAS COMO FARMACOS
摘要 Se describen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, así como sus usos en la elaboracion de medicamentos. Estos compuestos son utiles en el tratamiento de la resistencia a la insulina, dislipidemia, hipertension, obesidad,diabetes tipo II y en enfermedades neurodegenerativas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde R1 es hidrogeno metilo, etilo, isopropilo y ciclopropilo; R2 se selecciona de uno de los siguientes elementos estructurales deformulas (2), o R2 se selecciona de alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-10, arilo, hetarilo, arialquilo C1-6, y hetarilalquilo de C1-6, en donde cada uno de los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, y hetarilo están sustituidos independiente con 0-3R11; alternativamente, R1 y R2 junto con el nitrogeno al cual están unidos, se seleccionan de los siguientes elementos estructurales de formulas (3);o R1 y R2 junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo de 5-12 miembros saturado oparcialmente saturado monocíclico, bicíclico, o tricíclico que consiste del nitrogeno mostrado, 4-10 átomos de carbono, y 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de nitrogeno, oxígeno, y S(O)m, en donde este anillo se sustituye con 0-3 gruposseleccionados de alquilo de C1-6, cicloalquilo C3-10, hetcicloalquilo C3-10, espirocicloalquilo C3-6, espirohetcicloalquilo de 3-6 miembros, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-6, hetarilalquilo C1-6, -C(=O)R12, -S(O)nR12, OH, oxo, alquiloxi C1-6,arilalquilo C1-6-oxi, hetarilalquiloxi C1-6, alquilo C1-6-oxialquilo C1-6, alquilcarboxi C1-6, arilcarboxi, hetarilcarboxi, arilalquilcarboxi C1-6, y hetarilalquilcarboxi C1-6, en donde cada grupo alquilo y aril/hetarilo se sustituye con 0-3 R11; Qse selecciona de hidroxi, carboxi, hidroximetileno, -SO2NR4R5, -SO2R6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o -C(O)R6; en donde los grupos alquilo y cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con hidroxi, -OC(=O)CH3 o -C(=O)OCH3; W es -Y-(CR7R8)n-X-(CR9R10)m-; X es un enlace químico o S(O)n; Y es O o S; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2; R3 se selecciona de cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo o hetarilo de 3-10 miembros, en donde los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo y hetarilo estánsustituidos independiente con 0-3 R11; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-6, y hetarilalquilo C1-6, en donde cada uno de los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo,y hetarilo están sustituidos independiente con 0-3 R11; alternativamente, R4 y R5 junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo de 5-12 miembros saturado o parcialmente saturado monocíclico, bicíclico, o tricíclico que consiste delnitrogeno mostrado, 4 -10 átomos de carbono, y 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de nitrogeno, oxígeno, y S(O)m, en donde este anillo se sustituye con 0-3 grupos seleccionados de alquilo C1-6, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-6,hetarilalquilo C1-6, OH, oxo, alquiloxi C1-6, arilalquiloxi C1-6, hetarilalquiloxi C1-6, alquiloxo C1-6-alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, arilcarbonilo, hetarilcarbonilo, arilalquilcarbonilo C1-6, hetarilalquilcarbonilo C1-6, alquilcarboxi C1-6,arilcarboxi, hetarilcarboxi, arilalquilcarboxi C1-6, y hetarilalquilcarboxi C1-6; R6 se selecciona de OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, trihalometilo, trihalometiloxi de 3-10 miembros, alquiloxi C1-6, arilo, ariloxi,arilalquilo C1-6, arilalquiloxi C1-6, hetarilo, hetariloxi, hetarilalquilo C1-6, hetarilalquiloxi C1-6, y NR4R5; R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halo, ciano, trihalometilo, trihalometiloxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6,hetcicloalquilo de 3-10 miembros, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-6, hetarilalquilo C1-6, -C(O)R6, -S(O)nR6, -S(O)nNR4R5, -N(R4)S(O)nR6, -N(R4)C(O)NR4R5, OH, oxo, alquiloxi C1-6, arilalquiloxi C1-6, hetarilalquiloxi C1-6, alquiloxo C1-6-alquilo C1-6, alquilcarboxi C1-6, arilcarboxi, hetarilcarboxi, arilalquilcarboxi C1-6, y hetarilalquilcarboxi C1-6, en donde cada grupo alquilo, cicloalquilo y aril/hetarilo se sustituye opcionalmente con 0-3 R12; alternativamente, R7 y R8 junto con el átomode C al cual están unidos forman un cicloalquilo C3-6 o un anillo hetcicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituidos con 0-3 R12; R9 y R10 se seleccionan de H, halo, ciano, trihalometilo, trihalometiloxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6,hetcicloalquilo de 3-10 miembros, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-6, hetarilalquilo C1-6, -C(O)R6, -S(O)nR6, -S(O)nNR4R5, N(R4)S(O)nR6, -N(R4)C(O)NR4R5, OH, oxo, alquiloxi C1-6, arilalquiloxi C1-6, hetarilalquiloxi C1-6, alquiloxo C1-6-alquilo C1-6,alquilcarboxi C1-6, arilcarboxi, hetarilcarboxi, arilalquilcarboxi C1-6, y hetarilalquilcarboxi C1-6, en donde cada grupo alquilo, cicloalquilo y aril/hetarilo se sustituye opcionalmente con 0-3 R12; alternativamente, R9 y R10 junto con el átomo decarbono al cual están unidos forman un cicloalquilo C3-6 o un anillo hetcicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituidos con 0-3 R12; R11 se selecciona de halo, ciano, trihalometilo, trihalometiloxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6,hetcicloalquilo de 3-10 miembros, espirocicloaIquilo C3-6, espirohetcicloalquilo de 3-6 miembros, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-6, hetarilalquilo C1-6, -C(O)R6,-S(O)nR6, -S(O)nNR4R5, -N(R4)S(O)nR6, -N(R4)C(O)NR4R5, OH, oxo, alquiloxi C1-6,arilalquiloxi C1-6, hetarilalquiloxi C1-6, alquiloxo C1-6-alquilo C1-6, alquilcarboxi C1-6, arilalquilcarboxi, hetarilcarboxi, arilalquilcarboxi C1-6, y hetarilalquilcarboxi C1-6, en donde cada grupo alquilo, cicloalquilo y aril/hetarilo sesustituye opcionalmente 0-3 R12; R12 selecciona de halo, OH, oxo, COOH, ciano, alquiloxi C1-6, trihalometilo, cicloalquiloxi C3-10, ariloxi, hetariloxi, hetariltio y arilalquiloxi de C1-6 o una sal del mismo con un ácido o base farmacéuticamenteaceptable, o cualquier isomero optico o mezcla de isomeros opticos, incluyendo una mezcla racémica, o cualesquiera formas tautoméricas.
申请公布号 AR066293(A1) 申请公布日期 2009.08.12
申请号 AR2008P101743 申请日期 2008.04.24
申请人 HIGH POINT PHARMACEUTICALS, LLC 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D211/08;C07D213/16;C07D223/14;C07D295/04;C07D237/04;C07C317/20;C07C233/57;A61K31/495;A61K31/551;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/12;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D211/08
代理机构 代理人
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