一种紫杉醇的半合成方法

摘要

本发明属于医药技术领域，提供了一种紫杉醇的半合成方法，本发明的紫杉醇半合成路线主要由氧化、乙酰化、肼解三个步骤组成。以含量为1-100％的10-去乙酰基-7-木糖紫杉醇为起始原料，通过将7位的木糖基氧化，然后在10位和2’位的羟基上引入乙酰基，最后肼解得到目标产物紫杉醇。本发明的制备方法具有合成步骤少，后处理简单，易于实现工业化的特点，且主要原料为10-去乙酰基-7-木糖紫杉醇，增加了植物资源的利用率高，较大幅度地降低了生产成本。对于保护红豆杉植物物种及资源、降低肿瘤治疗费用、扩大肿瘤临床的应用等，都具有极为重要的意义和巨大的经济价值。

主权项

1、一种紫杉醇的半合成方法，其特征在于，包含如下三个步骤：(1)氧化步骤：在混合溶剂和能够氧化邻二醇的氧化剂存在下，7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇(式2)或7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇与三尖杉宁碱，紫杉醇C的混合物的7位木糖基被氧化，得到中间体(式3)。(2)乙酰化步骤：在乙酰化试剂和有机碱的混合溶液中，中间体(式3)在10位和2’位的羟基被乙酰化，得到中间体(式4)(3)肼解步骤：将中间体4在酸条件下用肼脱去7位的木糖基和2’位的乙酰基，得到目标产物式1的紫杉醇。