发明名称 作为激酶抑制剂的吡咯并异喹啉类
摘要 式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前药酯,其中基团R1、R2、R3、R7和X如说明书中所定义。
申请公布号 CN101506208A 申请公布日期 2009.08.12
申请号 CN200780031015.2 申请日期 2007.08.28
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 L·雷韦斯;A·施拉普巴赫;R·韦尔克利
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物或者其药学上可接受的盐或药学上可接受且可裂解的酯或酸加成盐:<img file="A200780031015C00021.GIF" wi="620" he="467" />其中R1选自:卤素、氰基、羟基、巯基、任选取代的(芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、单环杂芳基、杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、杂芳基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基氧基、杂芳基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、杂环烷基、杂环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、杂环烷基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、杂环烷基氨基、杂环烷基氧基、氨基),其中R1上的任选取代基选自卤素、氰基、羟基、巯基、磺酰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、芳基、单环杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基、羧基、羰基C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,在适当时,其各自可以被下列基团任选取代:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>炔基、卤素、羟基、巯基、氰基、氨基、C3-C7杂环烷基羰基;在适当时,其各自可以被下列基团任选取代:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>炔基、卤素、羟基、巯基、氰基、氨基、C3-C7杂环烷基羰基;X是O、S或NOH;R2代表基团-C(A)(Q)-Y其中Q是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;A是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;Y是氨基、氨基氧基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基或肼,其在各自情况下可以被任选取代,在Y上的任选取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、羟基;R3是-OH、-OR4或-NHR4,其中R4是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者R2和R3连接在一起联合指基团-R2-R3-以形成5、6或7元环,联合基团-R2-R3-选自:-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR5-、-CH<sub>2</sub>ONH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-CH=N-NH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR6-NH-,其中R5选自H或任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基);R5上的任选取代基是一个或多个如下基团,所述基团独立选自:卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、三氟甲基、磺酰基、羟基;且R6选自H或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羰基、磺酰基;R6上的任选取代基是一个或多个如下基团,所述基团独立选自:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、羟基;其中n是1、2或3;且R7选自H和任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述任选取代基选自氨基、羟基、卤素和羧基。
地址 瑞士巴塞尔
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