2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法

摘要

本发明公开了一种2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法。它是把2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有氟化铯和三苯基膦的有机溶剂中，滴加温度为40～80℃；滴完后继续保温反应3～8小时，反应完毕，减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得高产率的2位含有酯基的3-芳基取代吲哚。本发明反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。

主权项

1. 2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法，其特征在于把2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯按摩尔当量比例1∶1.2～1.8溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有氟化铯和三苯基膦的有机溶剂中，三苯基膦和2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯的摩尔当量比例为1∶1，氟化铯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯的摩尔当量比例为1∶1，滴加温度为40～80℃，滴完后继续保温反应3～8小时，反应完毕，冷却过滤，滤液减压浓缩，浓缩液通过柱层析纯化，得2位含有酯基的3-芳基取代吲哚；反应式为：其中R1＝H、烷基、卤素、硝基、甲氧基或乙氧基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1～4；R2＝甲基或乙基。