发明名称 用于治疗由醛固酮合酶和/或11-β-羟化酶和/或芳香酶介导的病症的稠合的咪唑衍生物
摘要 本发明提供了式I的化合物,所述化合物是醛固酮合酶和/或11β-羟化酶(CYP11B1)和/或芳香酶的抑制剂,并且因此可用于治疗由醛固酮合酶、芳香酶或CYP11B1介导的病症或疾病。因此,式I的化合物可用于治疗低钾血、高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭,特别是慢性肾衰竭、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心肌梗死后、冠心病、胶原形成增加、纤维变性和高血压及内皮机能障碍后的重构。最后,本发明还提供了一种药物组合物。
申请公布号 CN101506216A 申请公布日期 2009.08.12
申请号 CN200780031637.5 申请日期 2007.08.23
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 G·克桑德尔;胡琦颖
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式(I)的化合物或其可药用的盐;或其旋光异构体;或旋光异构体的混合物:<img file="A200780031637C00021.GIF" wi="596" he="399" />其中n是0或1;R<sub>2</sub>是氢;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是烷基、非芳族杂环基、环烷基、环烷基-烷基、链烯基或炔基;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>和与其相连的碳原子一起任选地形成一种3-至7-员环;R<sub>3</sub>是杂环基、烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基,其各自任选地被一至三个选自烷基、卤素、三氟甲基、氰基、烷氧基、环烷基、羟基或环烷基-烷基的取代基所取代;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地是氢、卤素、羟基或烷基。
地址 瑞士巴塞尔