| 摘要 |
1. Способ стереоселективного получения простого аминоциклогексилового эфира, включающий взаимодействие соединения формулы (55) или соединения формулы (74), , с соединением формулы (56), , для образования соответственно соединения формулы (57), , или соединения формулы (75) , ! где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, с которым они непосредственно соединены в формуле (57) или (75), образуют кольцо, обозначенное формулой (II): ! ; и ! где R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси и С1-С6алкокси, при условии, что все R3, R4 и R5 не могут представлять собой водород, и где O-J представляет уходящую группу. ! 2. Способ по п.1, где перед указанной стадией взаимодействия, способ дополнительно включает ! алкилирование соединения формулы (53) или соединения формулы (84) соединением формулы (54) , с образованием соответственно соединения формулы (55) или соединения формулы (74); ! где O-J представляет собой группу мезилата, группу тозилата, группу нозилата, группу 2-бромфенилсульфоната или группу 4-бромфенилсульфоната; и ! где O-Q представляет собой уходящую группу, которая взаимодействует с -ОН в формуле (53) или (84) с образованием соединения формулы (55) или соединения формулы (74), так что стереохимическая конфигурация соединения формулы (53) или соединения формулы (84) сохраняется соответственно у соединения формулы (55) или соединения формулы (74); и ! необязательно, защиту соединения формулы (53) или соединения формулы (84) перед указанной стадией алкилирования. ! 3. Способ по п.2, где, по меньшей мере, один из R3, R4 и R5 представляет собой С1-С6алкокси. ! 4. Способ по п.3, где соединение формулы (56) представляет собой ; и где O-J представляет собой группу мезилата, группу тозилата, груп� |
