发明名称 SULFONAS CICLICAS SUSTITUIDAS POR AMINO-BENCILO UTILES COMO INHIBIDORES DE BACE
摘要 REFRIDA A UN DERIVADO SULFONA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C8; R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C8, HALO-ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALO-ALQUILO C1-C8, HIDROXI-ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO C1-C8, FORMILO, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C8, ALQUENILO C2-C8, ENTRE OTROS; R6 ES OXO O ESTA AUSENTE; R7 ESTA AUSENTE O ES OXO, IMINO, BENCIL-IMINO, FORMIL-IMINO, ENTRE OTROS; R8 ES H, ALQUILO C1-C8, HIDROXI-ALQUILO C1-C8, HALO-ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO C1-C8, HALO-ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; R10 ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, OH, ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CLORHIDRATO DE (3S*,4S*,5R*)-3-(4-AMINO-3-FLUORO-BENCIL)-5-(3-TERBUTIL-BENCIL-AMINO)-1,1-DIOXO-HEXAHIDRO-1LAMBDA*6*-TIOPIRAN-4-OL, (3S,4S,5R)-3-(4-AMINO-3-BROMO-5-FLUORO-BENCIL)-5-[3-(1,1-DIFLUORO-ETIL)-BENCIL-AMINO]-1,1-DIOXO-HEXAHIDRO-1LAMBDA*6*-TIOPIRAN-4-OL, (3S,4S,5R)-3-(4-AMINO-3-BROMO-5-FLUORO-BENCIL)-5-[3-(2,2-DIMETIL-PROPIL)-BENCIL-AMINO]-1,1-DIOXO-HEXAHIDRO-1LAMBDA*6*-TIOPIRAN-4-OL, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE BACE Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, TRANSTORNOS NEUROLOGICOS, ENTRE OTRAS
申请公布号 PE09532009(A1) 申请公布日期 2009.08.10
申请号 PE20080144020 申请日期 2008.08.25
申请人 NOVARTIS AG 发明人 BRIARD EMMANUELLE;LUEOEND RAINER MARTIN;MACHAUER RAINER;MOEBITZ HENRIK;ROGEL OLIVIER;RONDEAU JEAN-MICHEL;RUEEGER HEINRICH;TINTELNOT-BLOMLEY MARINA;VEENSTRA SIEM JACOB
分类号 A61K31/382;A61K31/5377;A61P25/00;C07D335/02;C07D413/08 主分类号 A61K31/382
代理机构 代理人
主权项
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