发明名称 取代的聚酮化合物,包含它们的药物组合物及其在治疗肿瘤中的用途
摘要 本发明涉及式I的取代的聚酮化合物,其中,A、B、C、D、E、F和m如说明书中所定义,本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物,以及所述化合物在治疗肿瘤中的用途。
申请公布号 CN100522956C 申请公布日期 2009.08.05
申请号 CN02815499.1 申请日期 2002.08.05
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 F·R·小欣德;K·W·贝尔;T·M·拉姆齐;M·L·萨比奥
分类号 C07D309/30(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I 主分类号 C07D309/30(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.式I的化合物或者其酸或碱加成盐<img file="C02815499C00021.GIF" wi="680" he="286" />其中,A为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)羟基烷基、<img file="C02815499C00022.GIF" wi="548" he="249" />或<img file="C02815499C00023.GIF" wi="277" he="252" />B 为-CH<sub>2</sub>CH(OR<sub>1</sub>)-、-OCH(R<sub>4</sub>)-或-N(R<sub>1</sub>)C(O)-;C 为-C(R<sub>4</sub>)=C(R<sub>4</sub>)-、-N(R<sub>1</sub>)C(O)-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;D 为-CH=C(R<sub>4</sub>)CH<sub>2</sub>-;E 为-CH(R<sub>4</sub>)CH=CHCH=CH<sub>2</sub>;F 为-C(O)N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>1</sub> 为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-Ar或Ar;Ar 为芳环或杂芳环,选自<img file="C02815499C00024.GIF" wi="1395" he="250" /><img file="C02815499C00025.GIF" wi="872" he="233" />和<img file="C02815499C00026.GIF" wi="352" he="182" />R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、OH、O(C<sub>1-6</sub>)烷基、OCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H、OCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-4-吗啉代、F、Cl、Br或CF<sub>3</sub>;<sub>4</sub> 为H或(C<sub>1-6</sub>)烷基;m 为1;n 为1或2;且q 为0-6;条件是,当A为Ar时,则或者:B 不能是-CH<sub>2</sub>CH(OH)-,或者C不能是-CH=CH-,或者D不能是-CH=C(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>-,或者E不能是-CH(CH<sub>3</sub>)CH=CHCH=CH<sub>2</sub>,或者F不能是-C(O)NH<sub>2</sub>,并且,条件是,当A为如下基团时,<img file="C02815499C00031.GIF" wi="251" he="246" />则B不能是-OCH(R<sub>4</sub>)-或-N(R<sub>1</sub>)C(O)-,并且,当B为-CH<sub>2</sub>CH(OH)-或-OCH(R<sub>4</sub>)-时,则C不能是-N(R<sub>1</sub>)C(O)-,并且,进一步的条件是,式I化合物不是下式的化合物<img file="C02815499C00032.GIF" wi="1152" he="400" />
地址 瑞士巴塞尔