发明名称 含磷化合物及其应用
摘要 本发明涉及一系列新的含磷化合物,这些化合物包含JQA-部分,其中:A不存在或是-O-、-S-或-NR<sup>2</sup>-;Q不存在或(如果A是-O-、-S-或-NR<sup>2</sup>-)Q可以是-V-、-OV-、-SV-或-NR<sup>2</sup>V-,这里V是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分,这样J通过A或VA、OVA、SVA或NR<sup>2</sup>VA与环己烷环直接相连;J=(I)-或(II)-,K是O或S;各次出现的Y独立是-O-、-S-、-NR<sup>2</sup>-,或是连接R<sup>5</sup>部分与P的化学键,其它取代基如说明书中定义。
申请公布号 CN100522967C 申请公布日期 2009.08.05
申请号 CN03807799.X 申请日期 2003.02.03
申请人 阿里亚德基因治疗公司 发明人 戴维·L·伯斯坦;切斯特·A·梅特卡夫第三;伦纳德·W·罗扎穆斯;王义汉
分类号 C07D491/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I 主分类号 C07D491/06(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元;赵仁临
主权项 1.下述通式的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="C03807799C00021.GIF" wi="831" he="729" />其中A是-O-;J是<img file="C03807799C00022.GIF" wi="281" he="173" />K是O;各次出现的Y独立是-O-、-NR<sup>2</sup>-,或是化学键;各次出现的R<sup>2</sup>是H以及各次出现的R<sup>5</sup>独立是H、脂肪族、杂脂肪族或芳基,只要P-YR<sup>5</sup>不是P-H;其中各脂肪族部分包含1-8个邻近的脂肪族碳原子;各杂脂肪族部分是指含有一个或多个替换碳原子的氧、硫、氮、磷或硅原子的脂肪族部分;并且各芳基部分是指五元至十四元芳香环基团;并且脂肪族部分为烷基;其中前述的各脂肪族以及杂脂肪族独立地为直链的或者支链的,或者环状的或者多环的,以及未被取代的或者被一个或者多个选自下述基团中的取代基取代:卤素、烷氧基或羟基;以及各芳基部分独立地未被取代或者被一个或多个选自下述基团中的取代基取代:卤素、烷氧基或羟基;其中烷基或者烷氧基包含1-8个邻近的脂肪族碳原子;条件是(a)J-A-不是(HO)<sub>2</sub>(P=O)O-或(MeO)<sub>2</sub>(P=O)O-;和(b)如果JA-是(R<sup>2</sup>Y)(Me)(P=O)O-,那么(R<sup>2</sup>Y)不是免疫原性载体物质、检测器载体物质或固体基质。
地址 美国马萨诸塞州