糖肽类抗生素衍生物

摘要

本发明提供新型的糖肽类抗生素衍生物，这些衍生物用式(I)或其药学上可接受的盐或溶剂合物表示，其中R^A为-X¹-Ar¹-X²-Y-X³-Ar²，其中X¹、X²和X³为单键；选自以下的含杂原子基团：-N＝、＝N-、-NR¹-(其中R¹为氢或低级烷基)、-O-、-S-、-SO-和-SO₂-或其连接组合；或任选取代且被一个或多个所述含杂原子基团任选间隔的亚烷基或亚链烯基；Y为-NR²CO-、-CONR²-(其中R²为氢或低级烷基)或式(II)的基团(其中R³为亚烷基)；Ar¹和Ar²为碳环或杂环，各自任选被取代且可具有不饱和键；R^B为-NHNR^XR^Y或-NR^ZOR^W，其中R^X为氢或低级烷基；R^Y为氢、任选取代的低级烷基、C(＝NH)NH₂、CSNH₂、COCONH₂、CN、任选取代的杂环基和任选取代的氨基甲酰基；R^Z为氢或低级烷基；R^W为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环羰基或任选取代的氨基甲酰基；R^C为氢或任选取代的烷基，其中所述烷基可被选自以下的含杂原子基团间隔：N＝、＝N-、-NR¹-(其中R¹为氢或低级烷基)、-O-、-S-、-SO-和-SO₂-；且R为任选取代的烷基。

主权项

1. 一种下式化合物：[化学式1]或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中RA用下式表示：-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2其中X1、X2和X3独立为a)单键；b)选自以下的含杂原子基团：-N＝、＝N-、-NR1-(其中R1为氢或低级烷基)、-O-、-S-、-SO-和-SO2-或其连接组合；或c)任选取代的被一个或多个相同或不同的含杂原子基团(b)任选间隔的亚烷基或亚链烯基；Y为-NR2CO-或-CONR2-，其中R2为氢或低级烷基，或下式的基团：[化学式2]或其中R3为亚烷基；和Ar1和Ar2独立为碳环或杂环，各自任选被取代且可具有不饱和键；RB为-NHNRXRY其中RX为氢或低级烷基；RY选自氢、任选取代的低级烷基、C(＝NH)NH2、CSNH2、COCONH2、CN、任选取代的杂环基、低级烷基羰基和任选取代的氨基甲酰基；或-NRZORW其中RZ为氢或低级烷基；RW为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环羰基或任选取代的氨基甲酰基；RC为氢或任选取代的烷基，其中所述烷基可被选自以下的含杂原子基团间隔：N＝、＝N-、-NR1-(其中R1为氢或低级烷基)、-O-、-S-、-SO-和-SO2-；且R为任选取代的烷基；条件是所述化合物不为以下化合物：[化学式3][化学式4][化学式5][化学式6][化学式7][化学式8][化学式9][化学式10][化学式11]；