| 发明名称 | 吡咯并[1,2-b]哒嗪酮化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可用来治疗丙型肝炎病毒感染的吡咯并[1，2-b]哒嗪酮化合物以及包含该化合物的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101501039A | 申请公布日期 | 2009.08.05 |
| 申请号 | CN200780030026.9 | 申请日期 | 2007.06.21 |
| 申请人 | 安那迪斯药品股份有限公司 | 发明人 | 孙忠香;李连生;S·E·韦伯;F·卢布山姆;M·T·特兰;P·S·德拉戈维奇;D·J·库塞拉;D·E·墨菲;C·V·特兰 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、互变异构体或立体异构体：<img file="A200780030026C00021.GIF" wi="441" he="310" />其中R<sup>1</sup>独立地是1-3个选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、烯基、炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-C(O)OH、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、芳基、或具有1、2或3个N、O或S原子的杂环基的部分，其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基或杂环基、或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与它们所连接的N原子一起形成5-或6元杂环基环，R<sup>2</sup>是氢，C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，烯基，炔基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，芳基，或具有1、2或3个N、O或S原子的杂环基，R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>4</sup>选自<img file="A200780030026C00022.GIF" wi="1144" he="288" />其中n是0、1或2，R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>6</sup>是氢、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，环A是5或6-元芳基或杂环基，任选地被1-3个R<sup>7</sup>部分取代，其中R<sup>7</sup>是H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、卤素、氰基、硝基、OH、-O-烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基)、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-氰基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-C(O)R<sup>10</sup>、-OCHR<sup>10</sup>C(O)O-R<sup>11</sup>、-OCHR<sup>10</sup>C(O)NHOH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>C(O)R<sup>11</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>C(O)OR<sup>11</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-OCHR<sup>10</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-S(O)R<sup>10</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-S(O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-S(O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-S(O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-S(O)R<sup>10</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-C(O)R<sup>10</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>C(O)R<sup>11</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>C(O)OR<sup>11</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-C(O)OR<sup>10</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>、-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-C(O)R<sup>10</sup>、-S(O)R<sup>10</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>或-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>，其中R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基或杂环基，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>或R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与它们所连接的原子一起形成5-或6元杂环基环，其中，上述R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>中的烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基或杂环基部分，各自任选地且独立地被1-3个选自以下的取代基所取代：烷基胺，氨基，芳基，环烷基，杂环基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基胺，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基胺，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其中各个基团可间隔有一个或多个杂原子，羧基，氰基，卤素，羟基，硝基，氧代，-C(O)OH，-C(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)，-C(O)<sub>2</sub>-(芳基)，-C(O)<sub>2</sub>-(杂环基)，-C(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)芳基，-C(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)杂环基，-C(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)环烷基，-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)，-C(O)(芳基)，-C(O)(杂环基)，-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)芳基，-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)杂环基和-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)环烷基，其中，每个上述任选的取代基可进一步任选地被1-5个选自以下的取代基所取代：氨基、氰基、卤素、羟基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基胺、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基胺、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基，其中每个烷基可任选地被一个或多个卤素取代基所取代。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||