| 发明名称 | 2-（杂环基苄基）哒嗪酮衍生物 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>具有如权利要求1中所示的含义。 | ||
| 申请公布号 | CN101501028A | 申请公布日期 | 2009.08.05 |
| 申请号 | CN200780029812.7 | 申请日期 | 2007.07.12 |
| 申请人 | 默克专利有限公司 | 发明人 | D·多施;O·沙特;A·布劳卡特;F·施蒂贝尔 |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：<img file="A200780029812C00021.GIF" wi="853" he="358" />其中：R<sup>1</sup> 表示Ar或Het；R<sup>2</sup> 表示具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳族5-元杂环，它可以未被取代或被如下基团单-或二取代：Hal、A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、Het<sup>1</sup>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、-NR<sup>3</sup>Het<sup>1</sup>、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、ONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、COHet<sup>1</sup>、COA和/或＝O(羰基氧)；R<sup>3</sup> 表示H或A，R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup> 各自彼此独立地表示H、Hal、A、OR<sup>3</sup>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>或S(O)<sub>m</sub>A；A 表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br替代；和/或其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可以被O、S、SO、SO<sub>2</sub>和/或CH＝CH基团替代；或具有3-7个C原子的环状烷基；Ar 表示苯基、萘基或联苯基，它们各自未被取代或被如下基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、CO-Het<sup>1</sup>、Het<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>和/或COA；Het 表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、双-或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以未被取代或被如下基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、CO-Het<sup>1</sup>、Het<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、CO-Het<sup>1</sup>、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)；Het<sup>1</sup> 表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和或芳族杂环，它可以被A、OA、OH、Hal、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het<sup>2</sup>和/或＝O(羰基氧)单-或二取代；Het<sup>2</sup> 表示吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基；Hal 表示F、Cl、Br或I；m 表示0、1或2；n 表示1、2、3或4。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||